SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

NÁZOV LIEKU

Panadol Ultra

1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivá

paracetamolum 500 mg

codeini phosphas hemihydricus 8 mg

coffeinum 30 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

2. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Podlhovasté, bikonvexné, biele tablety s červenou potlačou PANADOL ULTRA na jednej strane.

3. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Panadol Ultra je analgetikum indikované na tlmenie stredne silnej až silnej bolesti. Tablety sú odporučené na liečbu väčšiny bolestivých stavov ako sú reumatické bolesti, bolesti chrbtice a lumbago, bolesti pri poranení kostí a kĺbov, bolesti hlavy vrátane migrény, bolesti zubov, neuralgie rôzneho pôvodu, bolesti pri sinusitíde, menštruačné bolesti, bolesti v hrdle, svalové bolesti pri chrípke a prechladnutí, vírusové infekcie sprevádzané suchým kašľom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na perorálne podanie.

Dospelí (vrátane starších osôb):

1-2 tablety podľa potreby 1 až 4-krát denne s časovým odstupom najmenej 4 hodín. Maximálne možno užiť 8 tabliet počas 24 hodín (t.j. 4 g paracetamolu).

Deti od 14 rokov:

1 tableta 1 až 3-krát denne s časovým odstupom najmenej 6 hodín. Maximálne možno užiť 3 tablety počas 24 hodín.

Deti do 14 rokov:

Liek sa neodporúča podávať deťom do 14 rokov.

Pri zníženej funkcii obličiek je možné podávať maximálne 500 mg paracetamolu s časovým odstupom najmenej 6 hodín, pri glomerulárnej filtrácii pod 10 ml/min. s časovým odstupom najmenej 8 hodín.

4.3 Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u osôb so známou precitlivenosťou na paracetamol, kodeín, kofeín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, pri ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii, akútnej hepatitíde, pri súbežnom podávaní liekov poškodzujúcich funkcie pečene, pri hemolytickej anémii, alkoholizme a deficite glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Ďalej ho nesmú užívať pacienti počas akútneho astmatického záchvatu, po úraze hlavy a so zvýšeným vnútrolebkovým tlakom, pacienti po operácii žlčníkových ciest a so srdcovým zlyhaním v dôsledku chronickej pľúcnej choroby.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri podávaní paracetamolu pacientom so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov, ktorí užívajú dlhodobo vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov. Pri liečbe perorálnymi antikoagulanciami a súbežnom podávaní vyšších dávok paracetamolu je nutná kontrola protrombínového času. Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje. Požívanie nadmerného množstva kávy alebo čaju spolu s týmito tabletami môže spôsobiť u pacientov pocit napätia a podráždenosť. Liek sa má podávať opatrne tým pacientom, u ktorých sa môže zhoršiť stav podávaním opioidov. Týka sa to najmä veľmi starých osôb, u ktorých je zvýšená citlivosť na centrálne a gastrointestinálne účinky opioidov, ďalej osôb, ktoré užívajú súbežne lieky tlmiace CNS, pacientov s hypertrofiou prostaty a tých pacientov, ktorí trpia zápalovými črevnými ochoreniami alebo obštrukčnými črevnými poruchami. Pacientov treba upozorniť, aby neužívali súbežne iné lieky obsahujúce paracetamol. Liek patrí do skupiny látok s možným rizikom vzniku liekovej závislosti.

4.5 Liekové a iné interakcie

Rýchlosť absorpcie paracetamolu môžu zvýšiť metoklopramid alebo domperidón, znížiť cholestyramín. Antikoagulačný efekt warfarínu alebo iných kumarínových liekov sa môže zvýšiť spolu so zvýšeným rizikom krvácania dlhodobým pravidelným denným užívaním paracetamolu. Občasné užívanie nemá signifikantný efekt. Hepatotoxické látky môžu zvýšiť možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolom. Paracetamol zvyšuje plazmatickú hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu. Probenecid ovplyvňuje vylučovanie a koncentráciu paracetamolu v plazme. Induktory mikrozomálnych enzýmov (rifampicín, fenobarbital) môžu zvýšiť toxicitu paracetamolu.

Zvýšená pozornosť je nutná u pacientov, ktorí užívajú súbežne inhibítory MAO. Depresia CNS (vrátane depresie po alkohole) môže byť kodeínom potenciovaná. Uvedené liekové interakcie však nie sú klinicky signifikantné pri dodržiavaní odporúčaného dávkovania.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Epidemiologické štúdie počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Nie je vhodné ho podávať v prvom trimestri gravidity.

Užívanie kodeínu sa neodporúča počas gravidity.

Podávanie lieku Panadol Ultra sa preto počas gravidity neodporúča.

Laktácia

Paracetamol sa vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú klinicky signifikantné. Paracetamol ani jeho metabolity neboli v moči dojčaťa preukázané. Patologické zmeny u dojčaťa taktiež neboli zaznamenané.

Kodeín sa vylučuje do materského mlieka, ale v množstve, ktoré nie je signifikantné. U dojčiacich matiek s veľmi rýchlym metabolizmom kodeínu sa môžu objaviť vyššie hladiny morfínu v sére a v materskom mlieku ako sú očakávané. Morfínová toxicita môže spôsobiť u detí excesívnu ospalosť, hypotóniu a ťažkosti s dojčením alebo dýchaním. V kritických prípadoch môžu nastať problémy s dýchaním a smrť. Preto sa má užívať najnižšia efektívna dávka po čo najkratší čas. Dojčiace matky musia byť informované o tom, aby pozorne sledovali svoje dieťa počas liečby vzhľadom na symptómy morfínovej toxicity ako sú zvýšená ospalosť alebo sedácia, ťažkosti pri dojčení, ťažkosti s dýchaním a so znížením tónusu a okamžite vyhľadali lekársku pomoc, akonáhle sa objavia tieto symptómy. Užívanie liekov obsahujúcich kodeín počas laktácie sa odporúča len pod dohľadom lekára.

Podávanie lieku Panadol Ultra počas laktácie sa preto odporúča len pod dohľadom lekára.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Panadol Ultra môže ovplyvniť koncentráciu a tým aj činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť. O prípadnom vykonávaní týchto činností rozhodne lekár individuálne.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sú pri dodržiavaní terapeutických dávok zriedkavé. Niekedy sa môže objaviť precitlivenosť prejavujúca sa kožnou vyrážkou, ojedinele bronchospazmus. Ojedinele sa môžu vyskytnúť poruchy krvotvorby – trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia a ikterus.

K nežiaducim účinkom zaznamenaným po kodeíne patria: nevoľnosť, dávenie, ľahká bolesť hlavy, závrat a zápcha, pri dlhodobom užívaní vznik liekovej závislosti.

Najčastejšie nežiaduce účinky spojené s užívaním kofeínu sú: nevoľnosť spôsobená iritáciou gastrointestinálneho traktu, nespavosť a nepokoj ako dôsledok stimulácie centrálneho nervového systému.

4.9 Predávkovanie

Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenej funkcie pečene a preto je vhodné jeho monitorovanie. K poškodeniu pečene viac inklinujú pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepin, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo pacienti s abúzom alkoholu. Okamžitá liečba je nevyhnutná pre zvládnutie predávkovania paracetamolom. I keď chýbajú signifikantné včasné príznaky, pacient by mal byť ihneď prevezený do nemocnice pod lekársky dohľad. Predávkovanie paracetamolom môže spôsobiť zlyhanie funkcie pečene. Je možné podať špecifické antidotum acetylcysteín. Musia byť dostupné opatrenia a postupy na zaistenie základných životných funkcií. Pri veľmi ťažkých otravách je na mieste hemodialýza alebo hemoperfúzia.

Dominujúcimi príznakmi toxicity kodeínu sú nevoľnosť a vracanie. Ak sú príznaky cirkulačnej a respiračnej insuficiencie, je treba vykonať laváž žalúdka a podať preháňadlo. Pri ťažkej depresii centrálneho nervového systému je nevyhnutná riadená ventilácia, podanie kyslíka a naloxónu.

Vysoké dávky kofeínu môžu vyvolať nervozitu, nepokoj, nespavosť, podráždenie, vyššiu diurézu, sčervenanie tváre, svalové zášklby, tráviace ťažkosti, tachykardiu alebo srdcovú arytmiu, nesúvislosť myšlienok a reči, psychomotorickú agitáciu alebo periódy zvýšenej aktivity.

4. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum

ATC kód: N02BE71

Paracetamol je analgetikum s antipyretickým účinkom bez protizápalového účinku a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou. Je vhodné u dospelých pacientov i v pediatrii. Mechanizmus účinku je pravdepodobne podobný pôsobeniu kyseliny acetylsalicylovej a je závislý od inhibície prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme. Táto inhibícia je však selektívna. Neovplyvňuje glykémiu, je vhodný pre diabetikov. Neovplyvňuje krvnú zrážavosť, nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Paracetamol možno podávať vo všetkých prípadoch, kde sú kontraindikované salicyláty. Analgetický účinok paracetamolu po jednorázovom podaní dávky 0,5 – 1 g trvá 3 - 6 hodín, antipyretický 3 – 4 hodiny. Obidva účinky sú porovnateľné s kyselinou acetylsalicylovou v zhodných dávkach.

Kodeín patrí do skupiny opioidných analgetík pôsobiacich priamo na opioidné receptory v mozgu a tým znižuje vnímanie podstaty a intenzity bolesti. Je to analgetikum vhodné na liečbu miernej až stredne silnej bolesti. Kodeín tiež tlmí kašeľ.

Kofeín zvyšuje účinnosť analgézie stimulačným efektom na centrálny nervový systém, ktorý môže zmierniť depresiu, ktorá bolesť často sprevádza. Má mierny diuretický účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Koncentrácia v plazme dosahuje vrchol za 30 - 60 minút po podaní per os. Biologický polčas po terapeutických dávkach je 1 - 4 hodiny. Pri ťažkej pečeňovej insuficiencii dochádza k jeho predĺženiu až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek sa polčas nepredlžuje, ale keďže viazne vylučovanie obličkami, je potrebné dávku paracetamolu redukovať. Paracetamol je relatívne rovnomerne distribuovaný do väčšiny telesných tekutín a vykazuje variabilnú väzbu na plazmatické bielkoviny. Exkrécia je prakticky výlučne renálna vo forme konjugovaných metabolitov. Asi 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme.

Kodeínfosfát je po podaní dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu a je distribuovaný do telesných tekutín. 86 % perorálnej dávky je vylúčených do moču počas 24 hodín, 40 – 70 % predstavuje voľný alebo konjugovaný kodeín, 5 – 15 % voľný alebo konjugovaný morfín, 10 – 20 % voľný alebo konjugovaný norkodeín a malé množstvá môžu byť vo forme voľného alebo konjugovaného normorfínu. Biologický polčas je 3 - 4 hodiny po podaní per os.

Kofeín je rýchlo ale nepravidelne absorbovaný po perorálnom podaní, absorpcia závisí od pH.

Po perorálnom podaní dávky 100 mg, maximálna plazmatická koncentrácia 1,5 – 2 µg/ml je dosiahnutá počas 1 - 2 hodín. Polčas v plazme je 4 - 10 hodín. Kofeín je rýchlo distribuovaný do telesnej vody a asi 15 % je viazaných na plazmatické proteíny. Počas 48 hodín je 45 % dávky vylúčených do moču ako 1-metylxantín a 1-metylmočová kyselina.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Všetky liečivá sú klinicky používané mnoho rokov. Pre paracetamol je LD₅₀ u myši: (mg/kg) p.o. 338, i.p. 500.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

maydis amylum

glucosum liquidum

kalii sorbas

povidonum

talcum

magnesii stearas

cellulosum microcristallinum

acidum stearicum

atramentum rubrum cum azorubino

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ^°C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

a/ PVC (biely)/ Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka obsahujúca 10, 12, 24, 48 alebo 60 tabliet.

b/ Biely nepriehľadný PVC/Al blister obsahujúci 10, 12 alebo 24 tabliet, rozkladací PVC obal pripomínajúci peňaženku, text písomnej informácie uvedený na vnútornej strane obalu.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.

6. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare, Brentford, TW8 9GS, Veľká Británia

7. REGISTRAČNÉ ČISLO

07/0347/03-S

8. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

8.12.2003

9. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2008