Panadol Extra tbl flm 30 (blis.)

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Panadol Extra

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje

paracetamolum 500 mg

coffeinum anhydricum 65 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Biele filmom obalené tablety tvaru kapsuly s vyrazeným nápisom „PANADOL EXTRA“ na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba miernej až stredne silnej bolesti ako je bolesť hlavy vrátane migrény, bolesť zubov, neuralgie rôzneho pôvodu, menštruačné bolesti, reumatické bolesti, najmä pri osteoartróze, bolesť chrbta, bolesť svalov, kĺbov a bolesť v hrdle pri chrípke a akútnom zápale horných ciest dýchacích. Súčasne znižuje horúčku.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na perorálne užitie.

Dospelí (vrátane starých osôb) a mladiství od 15 rokov

1-2 tablety podľa potreby 1 až 4-krát denne s časovým odstupom najmenej 4 hodiny. Jedna tableta je vhodná pre osoby s telesnou hmotnosťou 34 – 60 kg, 2 tablety pre osoby s telesnou hmotnosťou nad 60 kg. Najvyššia jednotlivá dávka je 1 g (2 tablety), maximálna denná dávka sú 4 g (8 tabliet). Pri dlhodobej terapii (viac než 10 dní) dávka za 24 hodín nemá prekročiť 2,5 g.

Mladiství 12-15 rokov

1 tableta 1 až 3-krát denne s časovým odstupom najmenej 6 hodín.

Liek nie je vhodný pre deti do 12 rokov.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek

Pri renálnej insuficiencii je nutné dávkovanie upraviť: pri glomerulárnej filtrácii 50-10 ml/min je možné podávať 500 mg každých 6 hodín, pri hodnote nižšej než 10 ml/min každých 8 hodín.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na paracetamol, kofeín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, pri ťažkej hepatálnej insuficiencii, akútnej hepatitíde, pri ťažkej hemolytickej anémii.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri podávaní paracetamolu pacientom so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov, ktorí dlhodobo užívajú vyššie dávky paracetamolu, sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov. Nebezpečenstvo predávkovania je vyššie u pacientov s ochorením pečene.

Pri liečbe perorálnymi antikoagulanciami a súbežnom podávaní vyšších dávok paracetamolu je nutná kontrola protrombínového času. Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Paracetamol môže byť už v dávkach nad 6 – 8 g denne hepatotoxický. Poškodenie pečene sa však môže vyvinúť aj pri nižších dávkach, ak spolupôsobia alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky. Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu. Pacientov treba upozorniť, aby neužívali súbežne iné lieky obsahujúce paracetamol.

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s deficitom enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a u pacientov s renálnym poškodením (pozri časť 4.2). Pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť možnosť poškodenia obličiek.

Pitie nadmerného množstva kávy alebo čaju spolu s užívaním Panadolu Extra môže spôsobiť pocit napätia a podráždenosti.

Liek nie je určený deťom do 12 rokov.

4.5 Liekové a iné interakcie

Rýchlosť absorpcie paracetamolu môže byť zvýšená metoclopramidom alebo domperidónom, znížená cholestyramínom. Antikoagulačný efekt warfarínu alebo iných kumarínových liekov môže byť zvýšený spolu so zvýšeným rizikom krvácania dlhodobým pravidelným denným užívaním paracetamolu. Občasné užívanie nemá signifikantný efekt. Hepatotoxické látky môžu zvýšiť možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolom. Paracetamol zvyšuje plazmatickú hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu. Probenecid ovplyvňuje vylučovanie a koncentráciu paracetamolu v plazme. Induktory mikrozomálnych enzýmov (rifampicín, fenobarbital) môžu zvýšiť toxicitu paracetamolu vznikom vyššieho podielu toxického epoxidu pri jeho biotransformácii.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Epidemiologické štúdie uskutočnené počas tehotenstva nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Užívanie kofeínu počas tehotenstva sa neodporúča pre možné zvýšenie rizika spontánneho potratu spojeného s jeho konzumáciou.

Liek sa neodporúča užívať počas tehotenstva.

Laktácia

Paracetamol sa vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú klinicky signifikantné. Paracetamol ani jeho metabolity neboli v moči dojčaťa preukázané. Patologické zmeny sa u dojčaťa nezaznamenali. Kofeín sa vylučuje do materského mlieka a môže mať stimulačný efekt na dojčené dieťa, ale signifikantná intoxikácia nebola spozorovaná.

Liek sa neodporúča užívať počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sú pri dodržiavaní terapeutických dávok zriedkavé. Niekedy sa môže objaviť precitlivenosť prejavujúca sa kožnou vyrážkou, ojedinele bornchospazmus. Len zriedkavo sa môžu vyskytnúť poruchy krvotvorby ako trombocytopénia, leukopénia a agranulocytóza, hemolytická anémia a ikterus, ktorých kauzalita nie je vždy vo vzťahu k paracetamolu.

K najčastejším nežiaducim účinkom kofeínu patrí nauzea spôsobená dráždením gastrointestinálneho traktu, nespavosť a nepokoj v dôsledku stimulácie centrálneho nervového systému.

V tabuľke sú uvedené doposiaľ hlásené nežiaduce účinky a frekvencia ich výskytu.

Paracetamol

Kofeín

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania je nevyhnutná okamžitá lekárska pomoc, aj keď nie sú prítomné žiadne príznaky predávkovania.

Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 - 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.
Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, vracanie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká do 1 – 2 dní. Môže nastať zlyhanie pečene, encefalopatia, kóma až smrť.

Komplikácie zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcie a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú abúzus alkoholu v anamnéze, sú viac náchylní na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania

Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak bol paracetamol užitý pred menej než 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodu zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky však boli spozorované aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5 % glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5 % glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín možno podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3-krát denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

Vysoké dávky kofeínu môžu vyvolať bolesti hlavy, trasenie, nervozitu a podráždenosť.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum; paracetamol, kombinácia okrem psycholeptík

ATC kód: N02BE51

Paracetamol je analgetikum – antipyretikum bez protizápalového účinku a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou. Je vhodné u dospelých pacientov i v pediatrii. Mechanizmus účinku je pravdepodobne podobný pôsobeniu kyseliny acetylsalicylovej a je závislý od inhibície prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme. Táto inhibícia je však selektívna. Neovplyvňuje glykémiu, je vhodný pre diabetikov. Neovplyvňuje krvnú zrážavosť, nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Paracetamol je možné podať vo všetkých prípadoch, kde sú kontraindikované salicyláty.

Analgetický účinok paracetamolu po jednorázovom podaní dávky 0,5-1 g trvá 3-6 hodín, antipyretický 3-4 hodiny. Obidva účinky sú porovnateľné s kyselinou acetylsalicylovou v rovnakých dávkach.

Kofeín zvyšuje analgetický účinok paracetamolu tým, že pôsobí stimulačne na centrálny nervový systém a môže tak zmierniť depresiu, ktorá je často s bolesťou spojená.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Koncentrácia v plazme dosahuje vrchol za 0,5-2 hodiny po užití per os. Biologický polčas v plazme je 1-4 hodiny po terapeutických dávkach. Pri závažnej pečeňovej insuficiencii dochádza k jeho predĺženiu až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek sa polčas nepredlžuje, ale keďže viazne vylučovanie obličkami, je treba dávku paracetamolu redukovať. Väzba na plazmatické bielkoviny je minimálna pri terapeutických koncentráciách. Paracetamol je metabolizovaný v pečeni a vylučovaný obličkami ako glukoronidové a sulfátové konjugáty. Menej než 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme.

Paracetamol prechádza placentárnou bariérou a je vylučovaný do materského mlieka.

Kofeín sa po orálnej aplikácii rýchlo absorbuje. Maximálna koncentrácia v plazme dosahuje vrchol počas 1 hodiny po užití per os. Biologický polčas v plazme je 3,5 hodiny. Kofeín sa takmer úplne metabolizuje v pečeni oxidáciou a demetyláciou na rôzne xantínové deriváty, ktoré sa vylučujú do moču.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita paracetamolu bola študovaná u mnohých druhov zvierat. Predklinické štúdie na potkanoch a myšiach ukázali, že jednotlivé perorálne LD₅₀ je 3,7 g/kg a 338 mg/kg. Chronická toxicita u týchto druhov mnohonásobne presahujúca terapeutické dávky sa u ľudí prejavuje degeneráciou a nekrózou pečene, obličkového a lymfoidného tkaniva a vedie ku zmenám krvného obrazu. Metabolity, ktoré sú považované za zodpovedné za tieto účinky boli preukázané tiež u ľudí. Paracetamol sa preto nemá užívať dlhodobo a v nadmerných dávkach. Pri užívaní normálnych terapeutických dávkok nemá paracetamol riziko genotoxicity alebo kancerogenity. Nie je dôkaz embryotoxicity alebo fetotoxicity paracetamolom v štúdiách na laboratórnych zvieratách. Liečivá sa klinicky používajú už veľa rokov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

amylum pregelificatum

maydis amylum

povidonum 25

kalii sorbas

talcum

acidum stearicum

croscaramellosum natricum

Filmotvorná vrstva

hydroxypropylmethylcellulosum

triacetinum

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (ALU/PVC biely nepriehľadný), písomná informácia pre používateľa, škatuľka alebo PVC obal pripomínajúci peňaženku.

Veľkosť balenia: 10,12, 20, 24 alebo 30 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Na vnútorné použitie.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare, Brentford, TW8 9GS, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0164/92-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 19.2.1992/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2012