Coldrex Tablety tbl 24

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

COLDREXTABLETY

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje:

Paracetamolum 500 mg

Coffeinum 25 mg

Phenylephrini hydrochloridum 5 mg

Terpinum monohydricum 20 mg

Acidum ascorbicum ethylcelluloso obductum 38 mg

(zodpovedá Acidum ascorbicum 30 mg)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Vypuklé oválne tablety, jedna strana oranžová s vyrazeným nápisom COLDREX, druhá strana biela.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je indikovaný na odstránenie príznakov chrípky a akútneho zápalu horných ciest dýchacích vrátane bolesti hlavy, bolesti v krku, bolesti kĺbov a svalov, upchatého nosa, sinusitídy a s ňou spojenej bolesti a akútneho katarálneho zápalu nosovej sliznice.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na perorálne užitie.

Dospelí a mladiství od 15 rokov: 1-2 tablety podľa potreby 1 až 4-krát počas 24 hodín s časovým odstupom najmenej 4 hodín. 1 tableta je vhodná pre osoby s telesnou hmotnosťou 34 - 60 kg, 2 tablety pre osoby s telesnou hmotnosťou nad 60 kg. Najvyššia jednotlivá dávka je 1 g paracetamolu (2 tablety), maximálna denná dávka je 8 tabliet (4 g paracetamolu).

Mladiství 12 - 15 rokov: 1 tableta s časovým odstupom najmenej 4 - 6 hodín. Maximálna denná dávka je 3 g paracetamolu (6 tabliet).

Pacienti so zníženou funkciou obličiek

Pri renálnej insuficiencii je nutné dávkovanie upraviť: pri glomerulárnej filtrácii 50-10 ml/min je možné podávať 500 mg paracetamolu každých 6 hodín, pri hodnote nižšej ako 10 ml/min každých 8 hodín.

Liek nie je určený deťom mladším ako 12 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na paracetamol, kofeín, fenylefríniumchlorid, monohydrát terpínu, kyselinu askorbovú alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Ťažká hepatálna insuficiencia, akútna hepatitída.

Závažná hypertenzia.

Závažná hemolytická anémia.

Glaukóm s úzkym uhlom.

Liek je kontraindikovaný u pacientov, ktorí užívajú alebo užívali počas posledných dvoch týždňov inhibítory MAO.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí užívajú tricyklické antidepresíva alebo betablokátory, u pacientov s pečeňovým alebo renálnym poškodením, hypertenziou, hypertyreózou, hypertrofiou prostaty, astmou bronchiale, diabetom mellitus, u pacientov s nedostatkom glukózo-6-fosfát dehydrogenázy, hemolytickou anémiou a srdcovým alebo cerebrovaskulárnym ochorením.

Pri podávaní paracetamolu pacientom so zmenami pečeňových funkcií a pacientom, ktorí dlhodobo užívajú vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov.

So stúpajúcou dávkou a dĺžkou liečby sa výrazne zvyšuje nebezpečenstvo závažných hepatotoxických účinkov. Nebezpečenstvo predávkovania je vyššie u pacientov s ochorením pečene.

Pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť možnosť poškodenia obličiek.

Pri liečbe perorálnymi antikoagulanciami a súbežnom podávaní vyšších dávok paracetamolu je nutná kontrola protrombínového času.

Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje. Paracetamol môže byť už v dávkach nad 6 – 8 g denne hepatotoxický. Pečeňové poškodenie sa však môže vyvinúť aj pri omnoho nižších dávkach, ak spolupôsobia alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky. Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu.

Pacientov treba upozorniť, aby neužívali súbežne lieky na chrípku a prechladnutie alebo dekongestanty, najmä iné lieky obsahujúce paracetamol.

Odporučte vyhnúť sa požívaniu nadmerného množstva kávy alebo čaju spolu s týmito tabletami. Nadmerné požívanie kávy alebo čaju môže spôsobiť u pacientov pocit napätia a podráždenosť.

Obsahuje farbivo oranžovú žlť (E110), ktoré môže vyvolať alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Rýchlosť absorpcie paracetamolu sa môže zvýšiť metoklopramidom alebo domperidónom, znížiť cholestyramínom. Súbežné dlhodobé užívanie paracetamolu a kyseliny acetylsalicylovej alebo ďalších nesteroidných protizápalových liekov môže viesť k poškodeniu obličiek. Antikoagulačný efekt warfarínu alebo iných kumarínových liekov môže byť zvýšený spolu so zvýšeným rizikom krvácania dlhodobým pravidelným denným užívaní paracetamolu. Občasné užívanie nemá signifikantný efekt. Uvedené interakcie nie sú väčšinou klinicky signifikantné, pokiaľ sa liek užíva podľa odporúčaného dávkovania.

Hypertenzné reakcie sa môžu vyskytnúť medzi sympatomimetickými amínmi ako je fenylefríniumchlorid a inhibítory MAO.

Fenylefrín môže nepriaznivo reagovať s inými sympatomimetickými amínmi a vazodilačnými látkami. Fenylefrín môže znižovať účinnosť betablokátorov a antihypertenzív (pozri časť 4.4).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Epidemiologické štúdie uskutočnené počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporučených dávkach. Užívanie kofeínu počas tehotenstva sa neodporúča pre možné zvýšenie rizika spontánneho potratu spojeného s jeho konzumáciou. Nie sú dostatočné údaje o tom, či fenylefrín má škodlivé účinky na plod počas gravidity u ľudí.

Užívanie tohto lieku sa počas gravidity neodporúča.

Laktácia

Paracetamol sa vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú klinicky signifikantné. Podľa dostupných publikovaných údajov nie je nutné pri krátkodobej liečbe paracetamolom a súčasnom starostlivom sledovaní dojčaťa dojčenie prerušiť. Kofeín sa vylučuje do materského mlieka a môže mať stimulačný efekt na dojčené dieťa, ale signifikantná intoxikácia nebola spozorovaná.

Nie je známe, či sa fenylefrín vylučuje do materského mlieka. Nemožno vylúčiť vplyv fenylefrínu na zníženie tvorby mlieka. Pre nedostatok údajov je lepšie sa počas dojčenia podávaniu lieku vyhnúť. Ak dojčiaca žena liek užíva, má ho užívať len krátkodobo a dojčiť najmenej 3 hodiny po jeho užití.

Užívanie tohto lieku sa počas laktácie neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek neovplyvňuje pozornosť a schopnosť sústredenia pri práci, nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Liečivá paracetamol, fenylefríniumchlorid, kofeín a kyselina askorbová sú zvyčajne dobre znášané.

Nežiaduce účinky paracetamolu sú zriedkavé, niekedy sa môže objaviť precitlivenosť prejavujúca sa kožnou vyrážkou, len zriedkavo bronchospazmus. Len zriedkavo sa vyskytli poruchy krvotvorby ako trombocytopénia, leukopénia a agranulocytóza, hemolytická anémia a ikterus, ktorých kauzalita však nebola vždy vo vzťahu k paracetamolu.

Sympatomimetické amíny môžu viesť k zvýšeniu krvného tlaku sprevádzaného bolesťou hlavy, závratom, vracaním, hnačkou, nespavosťou a zriedkavo palpitáciami. Tieto účinky však boli zaznamenané len ojedinele pri užívaní obvyklých dávok fenylefrínu.

Frekvencia nežiaducich účinkov spojených s paracetamolem je uvedená v nasledujúcej tabuľke:

Frekvencia nežiaducich účinkov spojených s fenylefrínom je uvedená v nasledujúcej tabuľke:

Nežiaduce účinky spojené s kofeínom:

Najčastejšie nežiaduce účinky spojené s užívaním kofeínu sú: nevoľnosť spôsobená iritáciou gastrointestinálneho traktu, tachykardia, nespavosť a nepokoj ako dôsledok stimulácie centrálneho nervového systému.

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania je nevyhnutná okamžitá lekárska pomoc, aj keď nie sú prítomné žiadne príznaky predávkovania.

Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 - 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.
Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, vracanie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká do 1 – 2 dní. Môže nastať zlyhanie pečene, encefalopatia, kóma až smrť.

Komplikácie zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcie a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú abúzus alkoholu v anamnéze, sú viac náchylní na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania

Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak bol paracetamol užitý pred menej než 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky však boli spozorované aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5 % glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5 % glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín možno podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3-krát denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

Vysoké dávky kofeínu môžu vyvolať bolesť hlavy, triašku, nervozitu a podráždenosť.

Predávkovanie fenylefrínom môže spôsobiť podráždenosť, bolesť hlavy, zvýšenie krvného tlaku a niekedy reflexnú bradykardiu. Tiež môže vyvolať nauzeu a vracanie.

Liečba má byť symptomatická v súlade s klinickými prejavmi.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum; paracetamol, kombinácia okrem psycholeptík

ATC kód: N02BE51

Paracetamol je analgetikum a antipyretikum.

Kofeín je silný stimulátor CNS.

Kyselina askorbová je bežnou súčasťou kombinovaných liekov proti chrípke a prechladnutiu. Kompenzuje straty vitamínu C v počiatočnom období akútnych vírusových infekcií.

Fenylefríniumchlorid je dekongestant z radu sympatomimetík.

Monohydrát terpínu zvyšuje priamym účinkom bronchiálnu sekréciu a je preto používaný ako expektorans.

Liečivá nemajú sedatívne účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol je rýchlo vstrebávaný z gastrointestinálneho traktu. Je metabolizovaný v pečeni a vylučovaný do moču vo forme glukuronidových a sulfátových konjugátov. Kofeín sa rýchlo vstrebáva po podaní per os, maximálna koncentrácia v plazme je dosiahnutá v priebehu 1 hodiny a polčas v plazme je asi 3,5 hodiny. 65 - 80 % podaného kofeínu je vylúčených do moču ako

1-metyl močová kyselina a 1-metylxantín.

Kyselina askorbová je rýchlo vstrebávaná z gastrointestinálneho traktu a je distribuovaná do telesných tkanív, 25 % je viazaných na plazmatické proteíny. Nadbytočné množstvo kyseliny askorbovej presahujúce telesnú potrebu je vylúčené do moču ako jej metabolity.

Fenylefríniumchlorid je absorbovaný z gastrointestinálneho traktu nepravidelne a je metabolizovaný monoaminooxidázou v tráviacom trakte a v pečeni pri prvom prechode; fenylefrín podaný per os má tak zníženú biologickú dostupnosť. Je vylučovaný takmer úplne do moču ako sulfátový konjugát. Zodpovedajúce farmakokinetické údaje pre monohydrát terpínu nie sú k dispozícii.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita paracetamolu bola študovaná u mnohých druhov zvierat. Predklinické štúdie na potkanoch a myšiach ukázali, že jednotlivé perorálne LD₅₀ je 3,7 g/kg a 338 mg/kg. Chronická toxicita u týchto druhov mnohonásobne presahujúca terapeutické dávky sa u ľudí prejavuje degeneráciou a nekrózou pečene, obličkového a lymfoidného tkaniva a vedie ku zmenám krvného obrazu. Metabolity, ktoré sú považované za zodpovedné za tieto účinky boli preukázané tiež u ľudí. Paracetamol sa preto nemá užívať dlhodobo a v nadmerných dávkach. Pri užívaní normálnych terapeutických dávkok nemá paracetamol riziko genotoxicity alebo kancerogenity. Nie je dôkaz embryotoxicity alebo fetotoxicity paracetamolom v štúdiách na laboratórnych zvieratách. Liečivá sa klinicky používajú už veľa rokov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Amylum solubile

Povidonum

Kalii sorbas

Natrii laurilsulfas

Flavum orangeatum (E110)

Acidum stearicum

Talcum

Maydis amylum

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom vnútornom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biely, nepriehľadný PVC/ALU blister, písomná informácia pre používateľa, škatuľka.

Veľkosť balenia: 12 alebo 24 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare,

GlaxoSmithKline Export Ltd.,

Brentford, TW8 9GS,

Veľká Británia.

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0180/92-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 4.3.1992 / bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2012