PARALEN GRIP horúci nápoj plu por 1x12 (vre.papier/PE/Al/PE)

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN GRIP horúci nápoj

prášok na perorálnu suspenziu

(paracetamolum, phenylephrini hydrochloridum)

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedno vrecko obsahuje:

Liečivá: 650 mg paracetamolum a 10 mg phenylephrini hydrochloridum

Pomocné látky so známym účinkom:

• sacharóza 2,8 g,

• aspartám74,6 mg,

• trinátriumcitrát 517,40 mg (čo zodpovedá 121,39 mg sodíka).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na perorálnu suspenziu

Krémový žltobiely prášok s citrónovou chuťou a vôňou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je určený na odstránenie príznakov chrípky a prechladnutia, vrátane horúčky, bolesti hlavy, bolesti v hrdle, bolestí kĺbov a svalov, upchatého nosa, sinusitídy a s ňou spojených bolestí a akútneho katarálneho zápalu nosovej sliznice.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí (vrátane starších osôb) a mladiství od 15 rokov:

Podáva sa jedno vrecko rozpustené v pohári horúcej vody 1- až 4-krát denne. Interval medzi jednotlivými dávkami nemá byť kratší ako štyri hodiny.

Najvyššia jednotlivá dávka je 1 vrecúško. Maximálna denná dávka sú 4 vrecúška.

Deti do 15 rokov:

Vzhľadom na obsah liečiva liek nie je vhodný pre deti do 15 rokov.

Pacienti s renálnou insuficienciou:

Pri renálnej insuficiencii sa odporúča predĺžiť dávkovací interval: pri glomerulárnej filtrácii 50-10 ml/min je potrebné medzi dávkami dodržať 6-hodinový interval, pri hodnote nižšej ako 10 ml/min

8-hodinový interval.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou:

Pri stabilizovanej chronickej hepatálnej insuficiencii nevyvoláva paracetamol poškodenie pečene, ak je podávaný vo vyššie uvedenom dávkovaní. Napriek tomu je vhodné u týchto pacientov nepodávať maximálne dávky a dodržiavať interval medzi jednotlivými dávkami minimálne 6 hodín.

Spôsob podania:

Liek je určený na užitie per os. Obsah 1 vrecka sa rozpustí v pohári horúcej vody. Teplý nápoj sa vypije.

4.3 Kontraindikácie

• hypersenzitivita na paracetamol, fenylefrín alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku tohto lieku (pozri časť 6.1)

• ťažká porucha funkcie pečene, akútne zlyhanie pečene

• ťažké renálne poškodenie

• hypertenzia

• hypertyreóza

• diabetes mellitus (vzhľadom na obsah fenylefrínu)

• ťažké kardiovaskulárne ochorenie

• glaukóm s úzkym uhlom

• retencia moču

• feochromocytóm

• použitie u pacientov, ktorí užívajú tricyklické antidepresíva, lieky poškodzujúce funkciu pečene alebo beta-blokátory a u tých pacientov, ktorí užívajú alebo počas posledných dvoch týždňov užívali inhibítory MAO.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Paralen Grip horúci nápoj má byť používaný so zvýšenou opatrnosťou u pacientov s Raynaudovým syndrómom, bronchiálnou astmou, hemolytickou anémiou, granulocytopéniou, u mužov s hypertrofiou prostaty, pri deficite enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a pri alkoholizme.

Opatrnosť je tiež potrebná u pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek. Pri renálnej insuficiencii sa odporúča predĺžiť dávkovací interval (pozri časť 4.2). Pri dlhodobej liečbe nemožno vylúčiť poškodenie obličiek.

U pacientov s poškodením funkcie pečene a u pacientov dlhodobo (nad 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov.

Užívanie vyšších ako odporúčaných dávok môže viesť k riziku závažného poškodenia pečene.

U pacientov s ochorením pečene je vyššie nebezpečenstvo predávkovania.

Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Paracetamol môže byť už v dávkach nad 6 gramov denne hepatotoxický. Poškodenie pečene sa však môže vyvinúť aj pri omnoho nižších dávkach, ak spolupôsobí alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické látky (pozri časť 4.5). Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu. Najvyššie riziko bolo zaznamenané u chronických alkoholikov, ktorí pred použitím paracetamolu abstinujú krátko (12 h).

Pri terapii perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom je nutná kontrola

protrombínového času.

Pacientov treba upozorniť, aby súčasne s týmto liekom neužívali iné lieky na chrípku a prechladnutie alebo dekongestanty, najmä iné lieky obsahujúce paracetamol.

Lekár alebo lekárnik má skontrolovať, či pacient neužíva súčasne niekoľkými spôsobmi podania sympatomimeticky pôsobiace lieky napr. perorálne a topicky (nosné, očné a ušné lieky).

Opatrnosť je potrebná pri podávaní pacientom s fenylketonúriou, vzhľadom na to, že liek obsahuje aspartám, ktorý je zdrojom fenylalanínu.

Liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Každé vrecúško obsahuje 5,3 mmol (121,39 mg) sodíka. Toto je nutné vziať do úvahy u pacientov

na diéte s nízkym obsahom sodíka.

Liek nie je určený pre deti do 15 rokov .

4.5 Liekové a iné interakcie

Paracetamol

Pôsobenie cholestyramínu môže viesť k spomaleniu absorpcie paracetamolu, kým metoklopramid a domperidón môžu absorpciu paracetamolu urýchľovať.

Dlhodobé pravidelné denné užívanie paracetamolu môže zvyšovať antikoagulačné účinky warfarínu a iných kumarínov a tým zvyšovať riziko krvácavosti. Uvedené interakcie nie sú klinicky signifikantné, pokiaľ sa liek užíva podľa odporúčaného dávkovania a dĺžky liečby.

Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré spôsobujú indukciu pečeňových enzýmov, ako sú antiepileptiká

(glutethimid, fenobarbital, fenytoín, primidón a karbamazepín), barbituráty, rifampicín, inhibítory MAO, tricyklické antidepresíva, ľubovník bodkovaný a alkohol, sa môže zvyšovať pravdepodobnosť toxických účinkov paracetamolu vzhľadom k vzniku toxického N-acetyl-p-benzochinonimínu.

Pacienti užívajúci inhibítory MAO a 14 dní po ukončení ich užívania nesmú užívať Paralen Grip horúci nápoj (pozri 4.3).

Pri súbežnom užívaní paracetamolu a zidovudínu sa pozoruje zvýšený sklon k rozvoju neutropénie a hepatotoxicity. Tento liek preto má byť súčasne so zidovudínom užívaný len po starostlivom zvážení prínosu a rizika liečby.

Pri súbežnom podávaní paracetamolu a lamotrigínu bolo zistené zníženie účinnosti lamotrigínu pri zvýšení jeho pečeňového klírensu.

Súbežné dlhodobé podávanie paracetamolu a NSA (predovšetkým kyseliny acetylsalicylovej) vo vyšších dávkach zvyšuje riziko analgetickej nefropatie a ďalších renálnych nežiaducich účinkov.

Perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť rýchlosť klírensu paracetamolu.

Súbežné užívanie liekov, ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka ako napr. propantelín, môže viesť k spomaleniu absorpcie a oneskoreniu účinku paracetamolu.

Fenylefrín

Fenylefrín môže znižovať účinnosť beta-blokátorov, antihypertenzív, metyldopy a rezerpínu. Súbežné užívanie fenylefrínu s týmito liekmi môže vyvolať hypertenznú krízu.. Stavy, pri ktorých sa tieto lieky užívajú sú kontraindikáciami pre podávanie tohto lieku.

Fenylefrín môže nepriaznivo interagovať s inými sympatomimetikami a vazodilatanciami.

Inhibítory MAO zvyšujú účinok fenylefrínu. Súbežné užívanie fenylefrínu s inhibítormi MAO a tricyklickými antidepresívami môže vyvolať hypertenznú krízu.

Fenylefrín môže zvýšiť anticholinergný účinok tricyklických antidepresív.

Súbežné použitie so srdcovými glykozidmi zvyšuje riziko porúch srdcového rytmu.

Súbežné použitie s námelovými alkaloidmi (ergotamín, metylsergid) zvyšuje riziko ergotizmu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Epidemiologické štúdie realizované počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Krátkodobé podanie paracetamolu sa považuje za bezpečné. Žiadne nežiaduce účinky neboli pozorované u dojčiat dokonca ani pri dlhodobej liečbe paracetamolom s výnimkou jedného prípadu makulopapulárnej vyrážky.

Vzhľadom na vazokonstrikčné vlastnosti fenylefrínu má byť liek používaný s opatrnosťou u žien s výskytom preklampsie v minulosti. Fenylefrín môže znížiť placentárnu perfúziu a preto má byť používaný v gravidite len ak prínos preváži riziko.

Laktácia

Paracetamol sa síce vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú z klinického hľadiska signifikantné. Počas krátkodobej liečby nie je potrebné prerušiť dojčenie za predpokladu starostlivého sledovania dojčaťa.

Na základe dostupných publikovaných údajov o fenylefríne nie je tento kontraindikovaný počas laktácie. Fenylefrín znižuje tvorbu mlieka u zvierat, preto jeho užívanie nie je vhodné na začiatku laktácie, pri dojčení novorodencov najmä nedonosených.

Vzhľadom na to, že nie sú dostupné žiadne údaje o používaní kombinovaného lieku Paralen Grip horúci nápoj počas dojčenia, užívanie sa neodporúča. Je vhodnejšie voliť jednozložkové lieky, ktoré sú počas dojčenia overené ako bezpečné. Ak je nutné, aby dojčiaca žena liek užívala, má ho užívať vždy len krátkodobo.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. U citlivých jedincov môže spôsobiť závrat (točenie hlavy). Pacienti majú byť upozornení, aby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, ak sa u nich závrat vyskytne.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcom prehľade sú uvedené nežiaduce účinky paracetamolu a fenylefrínu rozdelené do tried podľa orgánových systémov MedDRA s uvedením frekvencie ich výskytu:

veľmi časté (≥1/10), časté (1/100 až <1/10), menej časté (1/1000 až <1/100), zriedkavé(1/10 000
až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000),neznáme (z dostupných údajov):

Paracetamol

Fenylefrín

4.9 Predávkovanie

Paracetamol

Pri predávkovaní už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 – 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu. K poškodeniu pečene po požití 5 alebo viac gramov paracetamolu môže dôjsť u pacientov s rizikovými faktormi ako je :

• dlhodobá liečba enzýmovými induktormi (karbamazepín, glutethimid, fenobarbital, fenytoín, rifampicín, primidon, ľubovník bodkovaný),

• pravidelná konzumácia väčšieho množstva alkoholu,

• pravdepodobnosť, že sú vyčerpané zásoby glutathiónu (napr. pri poruche príjmu potravy, cystickej fibróze, HIV infekcii, hladovaní, kachexii).

Symptómy

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, vracanie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká za 1 – 2 dni. Môže dôjsť k zlyhaniu pečene, encefalopatii, kóme až smrti. Komplikácie zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba

Okamžité začatie liečby je zásadné. Aj napriek absencii výrazných skorých príznakov majú byť pacienti neodkladne prevezení do nemocnice na poskytnutie okamžitej lekárskej pomoci. Príznaky môžu byť obmedzené na nevoľnosť alebo vracanie a nemusia poukazovať na závažnosť predávkovania alebo poškodenia orgánov. Použitie aktívneho uhlia je potrebné zvážiť do hodiny po predávkovaní. Koncentrácie paracetamolu v plazme majú byť merané po 4 hodinách alebo neskôr po požití (skôr merané koncentrácie sú nespoľahlivé). Liečba N-acetylcysteínom môže byť použitá do 24 hodín po požití paracetamolu, ale maximálny ochranný účinok sa dosiahne ak bol podaný do 8 hodín po požití. Účinnosť antidota prudko klesá po prekročení tejto doby. Ak je to nutné, pacientovi má byť podaný N-acetylcysteín intravenózne v súlade so stanovenými dávkovacími schémami. Ak pacient nevracia, môže byť perorálne podanie metionínu vhodnou alternatívou v odľahlých oblastiach mimo nemocnice.

Fenylefrín

Predávkovanie fenylefrínom môže spôsobiť podráždenosť, bolesť hlavy, zvýšenie tlaku krvi a niekedy poruchy srdcového rytmu. Tiež môže vyvolať nauzeu a vracanie. Liečba má byť symptomatická v súlade s klinickými prejavmi.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: paracetamol, kombinácia okrem psycholeptík.

ATC kód: N02BE51

Účinok lieku Paralen Grip horúci nápoj je daný kombináciou analgetického a antipyretického pôsobenia paracetamolu a dekongestívneho účinku fenylefrínu (fenylefríniumchloridu).

Paracetamolje liečivo bez protizápalového účinku a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou. Mechanizmus účinku je pravdepodobne podobný kyseline acetylsalicylovej a je závislý od inhibície syntézy prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme. Týmto mechanizmom je potlačená produkcia prostaglandínov, ktoré spôsobujú bolesť a horúčku. Paracetamol neovplyvňuje glykémiu, je vhodný pre diabetikov. Neovplyvňuje krvnú zrážavosť, nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Paracetamol možno podať vo všetkých prípadoch, kde sú kontraindikované salicyláty.

Fenylefrín je sympatomimetikum, ktoré pôsobí dekongesciu hyperemických slizníc bez výrazných ostatných efedrínových účinkov (tachykardia, eufória). Je to selektívny agonista α1-adrenergných receptorov, niektorí autori mu prisudzujú tiež slabé agonizujúce účinky na iné adrenergné receptory.

Liečivá nemajú sedatívny účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu a po perorálnom podaní dosahuje maximálnu koncentráciu v krvnej plazme za 0,5 - 2 hodiny. Absolútna biologická dostupnosť je asi 80 % a nie je závislá od dávky pri normálnych terapeutických dávkach (5-20 mg/kg). Nie je viazaný na plazmatické proteíny. Distribučný objem je asi 0,9 l/kg. Biologický polčas v plazme je 1 – 4 hodiny po terapeutických dávkach. Je metabolizovaný v pečeni a vylučovaný do moču predovšetkým vo forme glukoronidových a sulfátových konjugátov. Pri ťažkej pečeňovej insuficiencii dochádza k predĺženiu plazmatického polčasu až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek sa polčas nepredlžuje, ale keďže viazne vylučovanie obličkami je treba dávku paracetamolu upraviť. Pri predávkovaní sa objavuje saturácia hlavného detoxikačného metabolitu N-acetyl-p-benzochinón imínu konjugáciou s glutatiónom. To vedie k  jeho kumulácii a možnému poškodenie pečene.

Fenylefrín je absorbovaný z gastrointestinálneho traktu nepravidelne s významným presystémovým metabolizmom (60 %). Maximálnu plazmatickú koncentráciu dosahuje medzi 1 až 2 hodinami. Hematoencefalickou bariérou preniká len veľmi malé množstvo podanej dávky. Nebol popísaný žiaden farmakologicky aktívny metabolit fenylefrínu. Biologický polčas eliminácie fenylefrínu je 2-3 hodiny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje týkajúce sa bezpečnosti kombinovaného lieku nie sú k dispozícii.

Paracetamol

Toxicita paracetamolu bola rozsiahlo študovaná na mnohých zvieracích druhoch.

Akútna toxicita

LD₅₀per os je u potkana 3,7 g/kg, u myši 338 mg/kg.

Chronická toxicita

V štúdiách subchronickej a chronickej toxicity paracetamolu u laboratórnych potkanov a myší, bolo pozorované poškodenie gastrointestinálneho traktu, zmeny hodnôt krvného obrazu alebo degenerácia parenchýnu pečene a obličiek, vedúca až k nekróze. Tieto zmeny sú dávané do súvislosti ako s mechanizmom účinku, tak s metabolizmom paracetamolu. Metabolity paracetamolu, ktorým sa toxické účinky prisudzujú, a súvisiace zmeny orgánov boli preukázané tiež u človeka. Preto sa paracetamol nemá užívať dlhodobo a vo vyšších dávkach.

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Výsledky genotoxických štúdií s paracetamolom sú nejednoznačné. Účinok paracetamolu je značne závislý od použitej koncentrácie a tiež od spôsobu podania. Kancerogénne pôsobenie paracetamolu bolo pozorované len po podaní vysokých, hepatotoxických dávok. V normálnych terapeutických dávkach nie je užívanie paracetamolu spojené s rizikom genotoxicity a kancerogenity.

Reprodukčná toxicita

Štúdie na laboratórnych zvieratách neposkytli dôkaz o embryotoxicite alebo fetotoxicite paracetamolu.

Fenylefrín

Akútna toxicita fenylefrínu (LD₅₀) je 120 mg/kg telesnej hmotnosti u myší, ale 350 mg/kg telesnej hmotnosti u potkanov. Špecifické prejavy toxicity neboli po podaní fenylefrínu u zvierat pozorované. Štúdie genotoxicity s fenylefrínom viedli k nejednoznačným výsledkom. Karcinogénny potenciál nebol u hlodavcov po podaní fenylefrínu pozorovaný. Údaje o reprodukčnej toxicite a fetotoxicite po podaní fenylefrínu zvieratám nie sú k dispozícii.

Ďalšie informácie, pozri časť 4.6.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

sacharóza

trinátriumcitrát

kyselina citrónová

kyselina vínna

prírodná citrónová aróma v prášku

<span styl