Emoxen Gél gel der 1x100 g

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Emoxen Gél

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Naproxenum 100 mg v 1 g gélu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálny gél
Homogénny biely gél s vôňou mentolu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek sa používa na lokálnu liečbu akútnych a chronických foriem reumatických ochorení zápalového pôvodu, bolestivých stavov pri osteoartróze, liečbe zápalov šliach a svalových úponov. Je vhodný na liečbu poúrazových stavov, ako sú pomliaždeniny, podvrtnutia kĺbov, poranenia mäkkých častí kĺbov. Je určený na použitie pri rehabilitačnej terapii.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený iba na kožné podanie. Pri reumatických artritídach a osteoartróze sa aplikujú asi 4 cm gélu (čo zodpovedá asi 4 g gélu) na bolestivé miesto 3 až 4-krát denne a ľahko sa vtrie do kože.
Pri liečbe poúrazových stavov, zápalových ochoreniach, bolestiach svalov a kĺbov sa aplikuje 2 až 6-krát denne počas 7 až 14 dní.
Pri reumatoidných artritídach a osteoartrózach je doba aplikácie 2-4 týždne. Vzhľadom k porušenej absorpcii u geriatrických pacientov je vhodné aplikovať mierne zvýšenú dávku.

Po aplikácii gélu si treba umyť ruky (pokiaľ nie sú ošetrovaným miestom).

Liek nie je určený pre deti do 12 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na naproxén, na iné nesteroidové antireumatiká, salicyláty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok obsiahnutých v lieku. Nesmie sa aplikovať na narušenú pokožku, rany, exsudáty alebo na miesta s dermálnou infekciou. Je tiež kontraindikovaný u pacientov so záchvatmi astmy, žihľavky alebo akútnej rinitídy vyvolanej kyselinou acetylsalicylovou alebo inými antireumatikami a u žien v treťom trimestri gravidity.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liek sa nesmie aplikovať na sliznice a do spojovkového vaku. Pokiaľ by sa takto omylom stalo, je nutné sliznicu alebo spojovkový vak starostlivo vymyť veľkým množstvom vody. V prípade hypersenzitívnej reakcie prejavujúcej sa opuchmi v tvári, návalmi tepla, bronchospazmom je potrebné liečbu okamžite ukončiť.

Liek sa nemá aplikovať dlhodobo a rovnako sa má vyhnúť aplikáciám na rozsiahle plochy.

Vzhľadom na možné systémové nežiaduce účinky pri dlhodobej aplikácii na rozsiahle plochy kože u pacientov s renálnym alebo hepatálnym ochorením, vredovou chorobou, sa majú aplikovať nižšie dávky lieku Emoxen Gél.

Ošetrené miesta sa nesmú pokrývať nepriedušnym obväzom, ale počas liečby a 2 týždne po jej ukončení sa ošetrené miesta nesmú vystavovať priamemu slnečnému žiareniu ani UV žiareniu v soláriach.

Obsahuje parabén – môže vyvolať alergické reakcie (možno oneskorené).

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom k nízkej koncentrácii naproxénu v plazme pri lokálnej aplikácii neboli zaznamenané klinicky významné interakcie s inými liečivami.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Bezpečnosť lieku nebola hodnotená u gravidných a dojčiacich žien, preto pre zhodnotenie rizika aplikácie v gravidite a počas laktácie nie je k dispozícii dostatok skúseností. Emoxen Gél má byť počas 1. a 2. trimestra gravidity aplikovaný iba zo závažných dôvodov a nie na rozsiahlu oblasť kože alebo dlhodobo. V poslednom trimestri gravidity môže mať používanie naproxénu alebo iných inhibítorov syntézy prostaglandínov za následok predčasné uzavretie ductus arteriosus alebo interia uteri. Preto sa nesmie Emoxen Gél používať počas 3. trimestra gravidity.

Vzhľadom na nedostatok údajov o použití lieku u dojčiacich žien, sa im liek nepodáva.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek neovplyvňuje činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie /napr. pri vedení vozidiel, ovládaní strojov, práce vo výškach/.

4.8 Nežiaduce účinky

Výskyt nežiaducich účinkov je veľmi malý a reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť sú úplne výnimočne závažnejšieho charakteru. Zriedkavo (u 0,01 až 0,1 % pacientov) môže prísť k lokálnemu podráždeniu kože prejavujúcemu sa kožnou vyrážkou, sčervenaním, podráždením a svrbením kože.
Počas dlhodobého používania lieku aplikovaného na veľké plochy kože sa môžu vyskytnúť nezávažné systémové účinky ako sú bolesti hlavy, ospanlivosť, hnačka a nauzea. Veľmi zriedkavo sa môže objaviť generalizovaná alergická kožná reakcia, bronchospasmus alebo fotosenzitívna reakcia.

4.9 Predávkovanie

Vzhľadom na nízku absorpciu lokálne podaného lieku predávkovanie alebo otravy doposiaľ neboli hlásené. V prípade použitia väčšieho množstva lieku, buď zámerne či náhodne, by malo dôjsť k vyprázdneniu žalúdka. Pri prípadnom predávkovaní je liečba symptomatická. Vzhľadom na vysokú väzbu k proteínom hemodialýza neznižuje plazmatickú koncentráciu naproxénu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antireumatikum, antiflogistikum,

ATC kód: M02AA12

Emoxen Gél má lokálne analgetické a protizápalové účinky.

Emoxen Gél má, vzhľadom na svoj vodný základu a ďalšie dve zložky - mentol a etylalkohol, chladivé účinky.

Mentol vyvoláva pocit chladu na koži, znižuje citlivosť kožných nervových zakončení a v mieste aplikácie lokálne rozširuje krvné cievy. Chloralhydrát má ľahké iritačné vlastnosti a následná reflexná dilatácia ciev taktiež prispieva k účinku naproxénu.

Po lokálnej aplikácii naproxén difunduje do tkanív a dostáva sa k zápalovému ložisku.

Protizápalové a analgetické účinky naproxénu sú spôsobené prevažne reverzibilnou inhibíciou  prostaglandínsyntetázy, enzýmu katalyzujúcemu tvorbu prekurzoru prostaglandínov z kyseliny arachidónovej. Protizápalový účinok naproxénu je ďalej podporený inhibíciou lyzozomálnych enzýmov, inhibíciou interleukínu IL-2 a  inhibíciou pohybu leukocytov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické štúdie uskutočňované u laboratórnych zvierat preukázali podobnosť farmakokinetiky perorálne podávaného naproxénu s lokálne aplikovaným naproxénovým 10 % gélom.

U potkanov je po perorálnom podaní naproxén absorbovaný rýchlo a maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 1 hodiny. Kým u lokálnej aplikácie je absorpcia pomalšia a maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu asi do 4 hodín.

Eliminačný polčas naproxénu bez ohľadu na spôsob aplikácie sa pohybuje v rozmedzí 12-15 hodín.

Lokálne aplikovaný naproxén sa vysokou mierou kumuluje v kožnom kompartmente.

Nízke koncentrácie naproxénu v synoviálnej tekutine po lokálnej aplikácii (okolo 50 % plazmatickej hladiny) dokladujú jeho nízku penetráciu cez kožu.

Priemerná biologická dostupnosť naproxénu po aplikácii naproxénového 10 % gélu na koži bola 1,1 % v sére a 1,0 % v moči.
Po aplikácii terapeutických dávok je naproxén z 99,9 % viazaný na plazmatické proteíny, najmä na albumín. Pomer viazaného naproxénu závisí od množstva volne cirkulujúcich  proteínov, ktorý môže byť znížený  pri renálnych a hepatálnych ochoreniach.
U zdravých dobrovoľníkov je 80 – 100 % dennej dávky vylúčenej močom. Asi 70 % dávky naproxénu sa vylučuje močom v nezmenenej forme a cca 30 % ako 6-O dezmetylnaproxén (6-DMN).
U dospelých 80 % naproxénu  a 97 %  6-DMN sa konjuguje na glukuronid. U detí sa 60 % naproxénu a 63 %  6-DMN  vylučuje ako glukuronidové matabolity.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Denná perkutánna aplikácia 10 % gélu naproxénu samcom a samičkám potkanov a psov počas 6 týždňov v dávke 25 a 50 mg/kg nevyvolalo žiadne úmrtie ani žiadne špecifické klinické prejavy. Histologické vyšetrenia obličiek, pečene, žalúdka a čriev nepreukazovali žiadne odchýlky vo vzťahu k aplikovanému liečivu. Vzhľadom k tomu, že neboli pozorované žiadne morfologicko-patologické zmeny na koži, môžeme považovať naproxén ako dobre tolerovanú látku ak psami tak i potkanmi.

LD₅₀ u myší je po intravenóznej aplikácii 360 mg/kg a po perorálnej aplikácii 435 mg/kg.
LD₅₀ u potkanov je po perorálnej aplikácii 543 mg/kg a po subkutánnej aplikácii 928 mg/kg.

Taktiež  neboli pozorované žiadne morfologicko-patologické odchylky počas aplikácie naproxénu na kožu prasiat v dávke 45 mg/kg/deň počas jedného roku a v dávke 120 mg/kg/deň počas 39 týždňov.

Nebol zaznamenaný karcinogénny potenciál po 2 ročnom podávaní naproxénu potkanom.

Mutagénny efekt naproxénu nebol preukázaný.

Účinok na reprodukčné funkcie bol sledovaný u potkanov, myší a králikov v dávkach 6-krát vyšších v porovnaní s dávkami používanými u ľudí. Nebol zistený negatívny vplyv na fertilitu ani poškodenie plodu spôsobené podávaným liečivom. Teratogénny účinok v štúdiách nebol preukázaný, avšak bolo pozorované predĺženie pôrodu a poruchy maternicových kontrakcií.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Chloralhydrát, levomentol, etanol 96%, etylparabén, karbomér, hydroxid sodný, čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Chráňte pred chladom a mrazom. Uchovávajte v dobre uzavretom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

AL tuba s membránou a PP alebo PE závitovým uzáverom, písomná informácia pre používateľov, papierový obal.

Veľkosť balenia: 50 g, 100 g

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu<a iné zaobchádzanie s liekom>

Liek je určený na lokálne použitie.

Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ICN Polfa Rzeszów S.A.,

Przemysłowa 2,

35-959 Rzeszów, Poľsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0152/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

7.06.2005/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2012