SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Panadol Ultra Rapide

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivá

paracetamolum 500 mg

codeini phosphas hemihydricus 8 mg

coffeinum 30 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Šumivá tableta.

Okrúhle, ploché, biele tablety so skosenými hranami, s deliacou ryhou na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Panadol Ultra Rapide je analgetikum indikované na tlmenie stredne silnej až silnej bolesti. Tablety sú odporučené na liečbu väčšiny bolestivých stavov ako sú reumatické bolesti, bolesti chrbtice a lumbago, bolesti pri vytknutí kĺbu, bolesti hlavy vrátane migrény, bolesti zubov, neuralgie rôzneho pôvodu, menštruačné bolesti, bolesti pri sinusitíde, bolesti v hrdle, svalové bolesti pri chrípke a prechladnutí, vírusové infekcie sprevádzané suchým kašľom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na perorálne podanie po rozpustení tabliet vo vode.

Dospelí (vrátane starších osôb):

2 tablety rozpustené v polovici pohára vody podľa potreby 1 až 4-krát denne s časovým odstupom najmenej 4 hodín. Maximálne možno užiť 8 tabliet počas 24 hodín (t.j. 4 g paracetamolu).

Deti od 14 rokov:

1 tableta rozpustená v polovici pohára vody 1 až 3-krát denne s časovým odstupom najmenej 6 hodín. Maximálne možno užiť 3 tablety počas 24 hodín.

Deti do 14 rokov:

Liek sa neodporúča podávať deťom do 14 rokov.

Pri zníženej funkcii obličiek je možné podávať maximálne 500 mg paracetamolu s časovým odstupom najmenej 6 hodín, pri glomerulárnej filtrácii pod 10 ml/min. s časovým odstupom najmenej 8 hodín.

4.3 Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u osôb so známou precitlivenosťou na paracetamol, kodeín, kofeín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, pri ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii, akútnej hepatitíde, pri súbežnom podávaní liekov poškodzujúcich funkciu pečene, pri hemolytickej anémii, alkoholizme a deficite glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Ďalej ho nesmú užívať pacienti počas akútneho astmatického záchvatu, po úraze hlavy a so zvýšeným vnútrolebkovým tlakom, pacienti po operácii žlčových ciest a so srdcovým zlyhávaním v dôsledku chronickej pľúcnej choroby.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri podávaní paracetamolu pacientom so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov, ktorí užívajú dlhodobo vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov. Pri liečbe perorálnymi antikoagulanciami a súbežnom podávaní vyšších dávok paracetamolu je nutná kontrola protrombínového času. Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje. Požívanie nadmerného množstva kávy alebo čaju spolu s týmito tabletami môže spôsobiť u pacientov pocit napätia a podráždenosť. Liek sa má podávať opatrne tým pacientom, u ktorých sa môže zhoršiť stav podávaním opioidov. Týka sa to najmä veľmi starých osôb, u ktorých je zvýšená citlivosť na centrálne a gastrointestinálne účinky opioidov, ďalej osôb, ktoré užívajú súbežne lieky tlmiace CNS, pacientov s hypertrofiou prostaty a tých pacientov, ktorí trpia zápalovými črevnými ochoreniami alebo obštrukčnými črevnými poruchami. Každá tableta Panadol Ultra Rapide obsahuje 425 mg sodíka. S týmto obsahom sodíka treba počítať pri predpisovaní lieku pacientom, ktorí majú diétu so zníženým obsahom soli. Pacientov treba upozorniť, aby neužívali súbežne iné lieky obsahujúce paracetamol. Liek patrí do skupiny látok s možným rizikom vzniku liekovej závislosti.

4.5 Liekové a iné interakcie

Rýchlosť absorpcie paracetamolu môžu zvýšiť metoklopramid alebo domperidón, znížiť cholestyramín. Antikoagulačný efekt warfarínu alebo iných kumarínových liekov sa môže zvýšiť spolu so zvýšeným rizikom krvácania dlhodobým pravidelným denným užívaním paracetamolu. Občasné užívanie nemá signifikantný efekt. Hepatotoxické látky môžu zvýšiť možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolom. Paracetamol zvyšuje plazmatickú hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu. Probenecid ovplyvňuje vylučovanie a koncentráciu paracetamolu v plazme. Induktory mikrozomálnych enzýmov (rifampicín, fenobarbital) môžu zvýšiť toxicitu paracetamolu.

Zvýšená pozornosť je nutná u pacientov, ktorí užívajú súbežne inhibítory MAO. Depresia CNS (vrátane depresie po alkohole) môže byť potenciovaná kodeínom. Uvedené liekové interakcie však nie sú klinicky signifikantné pri dodržiavaní odporúčaného dávkovania.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Epidemiologické štúdie počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Nie je vhodné ho podávať v prvom trimestri gravidity.

Užívanie kodeínu sa neodporúča počas gravidity.

Podávanie lieku Panadol Ultra Rapide sa preto počas gravidity neodporúča.

Laktácia

Paracetamol sa vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú klinicky signifikantné. Paracetamol ani jeho metabolity neboli v moči dojčaťa preukázané. Patologické zmeny u dojčaťa taktiež neboli zaznamenané.

Kodeín sa vylučuje do materského mlieka, ale v množstve, ktoré nie je signifikantné. U dojčiacich matiek s veľmi rýchlym metabolizmom kodeínu sa môžu objaviť vyššie hladiny morfínu v sére a v materskom mlieku ako sú očakávané. Morfínová toxicita môže spôsobiť u detí excesívnu ospalosť, hypotóniu a ťažkosti s dojčením alebo dýchaním. V kritických prípadoch môžu nastať problémy s dýchaním a smrť. Preto sa má užívať najnižšia efektívna dávka po čo najkratší čas. Dojčiace matky musia byť informované o tom, aby pozorne sledovali svoje dieťa počas liečby vzhľadom na symptómy morfínovej toxicity ako sú zvýšená ospalosť alebo sedácia, ťažkosti pri dojčení, ťažkosti s dýchaním a so znížením tónusu a okamžite vyhľadali lekársku pomoc, akonáhle sa objavia tieto symptómy. Užívanie liekov obsahujúcich kodeín počas laktácie sa odporúča len pod dohľadom lekára.

Podávanie lieku Panadol Ultra Rapide počas laktácie sa preto odporúča len pod dohľadom lekára.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Panadol Ultra Rapide môže ovplyvniť koncentráciu a tým aj činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť. O prípadnom vykonávaní týchto činností rozhodne lekár individuálne.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sú pri dodržiavaní terapeutických dávok zriedkavé. Niekedy sa môže objaviť precitlivenosť prejavujúca sa kožnou vyrážkou, len ojedinele bronchospazmus. Len zriedkavo sa môžu vyskytnúť poruchy krvotvorby – trombocytopénia a agranulocytóza, ktoré však neboli vždy spôsobené paracetamolom, ďalej hemolytická anémia a ikterus.

K nežiaducim účinkom zaznamenaným po kodeíne patrí: nevoľnosť, dávenie, ľahká bolesť hlavy, závrat a zápcha.

Najčastejšie nežiaduce účinky spojené s užívaním kofeínu sú: nevoľnosť spôsobená iritáciou gastrointestinálneho traktu, nespavosť a nepokoj ako dôsledok stimulácie centrálneho nervového systému.

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania je nevyhnutná okamžitá lekárska pomoc aj keď nie sú prítomné žiadne príznaky predávkovania. Predávkovanie paracetamolom môže spôsobiť vážne poškodenie až zlyhanie funkcie pečene. Odporúča sa podanie N-acetylcysteínu alebo metionínu. Predĺženie protrombínového času je jedným z indikátorov zhoršenej funkcie pečene a preto je vhodné jeho monitorovanie. Musia byť dostupné opatrenia a postupy na zaistenie základných životných funkcií. Pri veľmi ťažkých otravách je vhodná hemodialýza či hemoperfúzia.

Vysoké dávky kofeínu môžu vyvolať bolesť hlavy, triašku, nervozitu a podráždenosť. Dominujúcimi príznakmi toxicity kodeínu sú nevoľnosť a vracanie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum

ATC kód: N02BE71

Paracetamol je analgetikum s antipyretickým účinkom bez protizápalového účinku a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou. Je vhodné u dospelých pacientov aj v pediatrii. Mechanizmus účinku je pravdepodobne podobný pôsobeniu kyseliny acetylsalicylovej a je závislý od inhibície prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme. Táto inhibícia je však selektívna. Neovplyvňuje glykémiu, je vhodný pre diabetikov. Neovplyvňuje krvnú zrážavosť, nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Paracetamol možno podávať vo všetkých prípadoch, kde sú kontraindikované salicyláty. Analgetický účinok paracetamolu po jednorázovom podaní dávky 0,5 - 1 g trvá 3 - 6 hodín, antipyretický 3 - 4 hodiny. Obidva účinky sú porovnateľné s kyselinou acetylsalicylovou v zhodných dávkach.

Kodeín patrí do skupiny opioidných analgetík pôsobiacich priamo na opiátové receptory v mozgu a tým znižuje vnímanie podstaty a intenzity bolesti. Je to analgetikum vhodné na liečbu miernej až strednej bolesti. Kodeín tiež tlmí kašeľ.

Kofeín zvyšuje účinnosť analgézie stimulačným efektom na centrálny nervový systém a môže tým zmierniť depresiu, ktorá bolesť často sprevádza.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Koncentrácia v plazme dosahuje vrchol za 15 - 60 minút po podaní per os. Biologický polčas je 1 - 4 hodiny po terapeutických dávkach. Pri ťažkej pečeňovej insuficiencii dochádza k jeho predĺženiu až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek sa polčas nepredlžuje, ale keďže viazne vylučovanie obličkami, je potrebné dávku paracetamolu redukovať. Paracetamol je relatívne rovnomerne distribuovaný do väčšiny telesných tekutín. Väzba na plazmatické bielkoviny je minimálna pri terapeutických koncentráciách. Paracetamol je metabolizovaný v pečeni a vylučovaný obličkami ako glukoronidové a sulfátové konjugáty. Menej než 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme.

Paracetamol prechádza placentárnou bariérou a je vylučovaný do materského mlieka.

Kodeínfosfát je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu a je metabolizovaný v pečeni na morfín, norkodeín a ďalšie metabolity. Kodeín a jeho metabolity sa takmer všetky vylučujú obličkami, najmä ako konjugáty s kyselinou glukurónovou. Biologický polčas je 3 - 4 hodiny po podaní per os.

Kofeín sa rýchlo absorbuje po podaní per os, maximálna plazmatická koncentrácia je dosiahnutá približne po 20 - 60 minútach a biologický polčas je zhruba 4 hodiny. Po 48 hodinách sa 45 % dávky vylúči do moču ako kyselina 1-metylmočová a 1-metylxantín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Všetky liečivá sú klinicky používané veľa rokov. Pre paracetamol je LD₅₀ u myši: (mg/kg) p.o. 33, i.p. 500.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

natrii hydrogenocarbonas

sorbitolum

saccharinum natricum

natrii laurilsulfas

acidum citricum

natrii carbonas

povidonum

dimeticonum

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Laminátový strip, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 12 alebo 24 šumivých tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare, GlaxoSmithKline Export Ltd., Brentford, TW8 9GS, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0112/92-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.1.1992

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2008