SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALENSUS

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Paracetamol 120 mg v 5 ml suspenzie

Pomocné látky so známym účinkom: sorbitol.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálna suspenzia

Takmer biela až tmavobéžová viskózna suspenzia s vôňou lesnej jahody.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek Paralen sus je určený na liečenie:

• horúčky, najmä pri akútnych bakteriálnych a vírusových infekciách,

• bolesti zubov (vrátane bolesti pri prerezávaní zúbkov), bolesti hlavy, neuralgie, bolesti svalov alebo kĺbov nezápalovej etiológie.

Liek je určený pre deti od 3 mesiacov a s telesnou hmotnosťou vyššou ako 5 kg.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pri liečbe horúčky sa používa jednotlivá dávka 10 - 15 mg paracetamolu/kg telesnej hmotnosti.

Podáva sa podľa potreby v 6-hodinových intervaloch, interval možno skrátiť v prípade potreby na 4 hod, pričom sa nesmie prekročiť celková denná dávka.

Nepodávajú sa viac ako 4 dávky počas 24 hodín.

Celková denná dávka nesmie presiahnuť 60 mg/kg telesnej hmotnosti u detí do 6 rokov,

1500 mg u detí od 6 do 12 rokov s telesnou hmotnosťou 21 - 25 kg a 2000 mg pri telesnej hmotnosti 26 - 40 kg .

Správna dávka sa určí pomocou uvedenej tabuľky podľa hmotnosti dieťaťa. Ak s istotou nie je známa telesná hmotnosť dieťaťa, použije sa na určenie dávky lieku vek dieťaťa.

Liek je určený pre deti, ak by však vo výnimočnom prípade bol podaný mladistvým alebo dospelým pacientom, dávky paracetamolu sú nasledovné:

Poškodená funkcia obličiek a/alebo pečene

Pri ťažkom poškodení obličiek alebo pečene s hodnotami klírensu kreatinínu < 10 ml/min musí byť interval medzi jednotlivými dávkami najmenej 8 hodín. Pri klírense kreatinínu 10 - 50 ml/min musí byť interval medzi jednotlivými dávkami najmenej 6 hodín.

Pacientom s poškodenou funkciou pečene sa nemajú podávať maximálne dávky a interval medzi jednotlivými dávkami má byť najmenej 6 hodín.

Spôsob podávania

Súčasťou každého balenia je dávkovač s piestom, pomocou ktorého je možné presne odmerať dávku.

Návod na použitie, pozri časť 6.6.

Pred odobratím každej dávky treba suspenziu veľmi dobre pretrepať (cca 5 sekúnd).

Suspenziu treba zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• ťažké formy hepatálnej insuficiencie,

• akútna hepatitída.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštna opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, ťažkou hemolytickou anémiou a pri súčasnom podaní liekov atakujúcich pečeň.

Pri renálnej insuficiencii sa odporúča predĺžiť dávkovací interval (pozri časť 4.2).

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo (viac ako 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov.

Užívanie vyšších ako odporúčaných dávok môže viesť k riziku ťažkého poškodenia pečene.

Tento liek sa nesmie bez odporúčania lekára podávať deťom, ktoré trpia ochorením pečene a/alebo užívajú akékoľvek iné lieky obsahujúce paracetamol.

U pacientov s ochorením pečene je vyššie nebezpečenstvo predávkovania.

Paracetamol môže byť už v dávkach nad 6 g denne hepatotoxický. Poškodenie pečene sa však môže vyvinúť aj pri oveľa nižších dávkach, ak spolupôsobí alkohol, induktory pečeňových enzýmov alebo iné hepatotoxické lieky. Dlhodobá konzumácia alkoholu významne zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu. Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Počas terapie perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom, je nutná kontrola protrombínového času.

Paralen susneobsahuje sacharidy ani alkohol.

Liek obsahuje sorbitol. Pacienti so vzácnymi dedičnými problémami s intoleranciou fruktózy tento liek nemajú užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu. Súčasné užívanie paracetamolu a alkoholických nápojov môže viesť k závažnému poškodeniu pečene.

Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme.

Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré spôsobujú indukciu pečeňových enzýmov, ako je alkohol, barbituráty,

inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, ľubovník bodkovaný, antiepileptiká (okrem iných glutetimid, fenobarbital, fenytoín, primidón a karbamazepín) a rifampicín, sa môže zvyšovať pravdepodobnosť toxických účinkov paracetamolu vzhľadom na vznik toxického N-acetyl-p-benzochinonimínu.

Pôsobenie cholestyramínu môže viesť k spomaleniu absorpcie paracetamolu pri perorálnom podaní, zatiaľ čo metoklopramid a domperidon môžu absorpciu paracetamolu urýchľovať.

Probenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

Dlhodobé pravidelné denné užívanie paracetamolu môže zvyšovať antikoagulačné účinky warfarínu a iných kumarínov a tým zvyšovať riziko krvácavosti. Uvedené interakcie nie sú klinicky signifikantné, pokiaľ sa liek užíva podľa odporúčaného dávkovania a dĺžky liečby.

Pri súbežnom užívaní paracetamolu a zidovudínu sa pozoruje zvýšený sklon k rozvoju neutropénie a hepatotoxicity. Tento liek preto má byť súčasne so zidovudínom užívaný len po starostlivom zvážení prínosu a rizika liečby.

Pri súbežnom podávaní paracetamolu a lamotrigínu bolo zistené zníženie účinnosti lamotrigínu pri zvýšení jeho pečeňového klírensu.

Súbežné dlhodobé podávanie paracetamolu a NSA (predovšetkým kyseliny acetylsalicylovej) vo vyšších dávkach zvyšuje riziko analgetickej nefropatie a ďalších renálnych nežiaducich účinkov.

Existujú prípady, v ktorých kombinácia paracetamolu a izoniazidu viedla k rozvoju hepatotoxicity, preto je pri súbežnom užívaní odporúčaná zvýšená pozornosť.

Perorálne kontraceptíva môžu zvýšiť rýchlosť klírensu paracetamolu.

Súbežné užívanie liekov ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka ako napr. propantelín, môže viesť k spomaleniu absorpcie a oneskoreniu účinku paracetamolu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Liek je určený deťom, ak by však vo výnimočnom prípade mal byť podaný dospelej žene, platia nasledujúce informácie:

Gravidita

Epidemiologické štúdie realizované počas gravidity nepreukázali škodlivé účinky paracetamolu užívaného v odporúčaných dávkach. Krátkodobé podanie paracetamolu sa považuje za bezpečné.

Laktácia

Paracetamol sa síce vylučuje do materského mlieka, ale v množstvách, ktoré nie sú z klinického hľadiska signifikantné. Počas krátkodobej liečby nie je potrebné prerušiť dojčenie za predpokladu starostlivého sledovania dojčaťa. Dokonca ani pri dlhodobej liečbe paracetamolom neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u dojčiat s výnimkou jedného prípadu výskytu makulopapulárnej vyrážky.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Paralen sus nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sa v terapeutických dávkach vyskytujú len zriedkavo a s miernym klinickým priebehom. Frekvencia výskytu: Veľmi časté (1/10), Časté (1/100 až <1/10), Menej časté (1/1 000 až <1/100), Zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000), Veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania

Predávkovanie už relatívne malými dávkami paracetamolu môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, dávenie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká po 1 - 2 dňoch. Môže nastať zlyhanie pečene, encefalopatia, kóma až smrť. Komplikáciu zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú náchylnejší na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania

Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia je z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5 % glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5 % glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum

ATC kód: N02BE01 - Iné analgetiká-antipyretiká - anilidy - paracetamol.

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj pre diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné použiť ho všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne 10 - 60 minút po p.o. podaní. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka. Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych produktov za spolupôsobenia glutatiónu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

LD₅₀u myši: (mg/kg) p.o. 338, i.p. 500.

Chronická toxicita

V štúdiách subchronickej a chronickej toxicity paracetamolu u laboratórnych potkanov a myší, bolo pozorované poškodenie gastrointestinálneho traktu, zmeny hodnôt krvného obrazu alebo degenerácia parenchýmu pečene a obličiek, vedúca až k nekróze. Tieto zmeny sú dávané do súvislosti ako s mechanizmom účinku, tak s metabolizmom paracetamolu. Metabolity paracetamolu, ktorým sa toxické účinky prisudzujú a súvisiace zmeny orgánov boli preukázané tiež u človeka. Preto sa paracetamol nemá užívať dlhodobo a vo vyšších dávkach.

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Výsledky genotoxických štúdií s paracetamolom nie sú jednoznačné. Účinok paracetamolu je značne závislý od použitej koncentrácie a tiež od spôsobu podania. Kancerogénne pôsobenie paracetamolu bolo pozorované len po podaní vysokých, hepatotoxických dávok. V normálnych terapeutických dávkach nie je užívanie paracetamolu spojené s rizikom genotoxicity a kancerogenity.

Reprodukčná toxicita

Štúdie na laboratórnych zvieratách neposkytli dôkaz o embryotoxicite alebo fetotoxicite paracetamolu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

natrii benzoas

kalii sorbas

sorbitolum

glycerolum

xanthani gummi

acidum citricum monohydricum

saccharinum natricum

aroma fragariae

aqua purificata

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

Čas použiteľnosti po prvom otvorení: 6 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ^oC v dôkladne uzatvorenej fľaštičke na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: 100 ml hnedá sklenená fľaštička so skrutkovacím plastovým uzáverom zabezpečeným proti otvoreniu deťmi, dávkovacia pipeta s objemom 6 ml, so značením po 0,25 ml, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka

Veľkosť balenia: 100 ml perorálnej suspenzie

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Návod na otváranie fľaštičky s bezpečnostným uzáverom

Fľaštička je opatrená bezpečnostným uzáverom, ktorý bráni otvoreniu deťmi. Otvorí sa tak, že sa uzáver stlačí pevne nadol a odskrutkuje proti smeru hodinových ručičiek. Po použití treba uzáver znova pevne zaskrutkovať.

Návod na použitie:

Súčasťou každého balenia je dávkovač s piestom, pomocou ktorého je možné presne odmerať dávku.

1. <p class="w