ASCORUTIN tbl flm 50 (blis.)

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Ascorutin

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: Každá filmom obalená tableta obsahuje 100 mg kyseliny askorbovej (acidum ascorbicum) a 20 mg trihydrátu rutosidu (rutosidum trihydricum).

Úplný zoznam pomocných látok pozri v časti 6. 1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

Vzhľad lieku: takmer biele až krémovo sfarbené tablety šošovkovitého tvaru.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4. 1. Terapeutické indikácie

Symptomatické ovplyvnenie zvýšenej lámavosti a permeability kapilár rôznej etiológie, najmä pri hypovitaminóze a avitaminóze C, pri anafylaktoidnej purpure a iných vaskulárnych purpurách, pri žilovej nedostatočnosti dolných končatín, pri liečbe miestnych opuchov dolných končatín posttraumatického a lymfatického pôvodu, pri hemoroidoch. Takisto sa používa na ovplyvnenie miestnych príznakov krvácania pri diabetickej retinopatii, pri polycytémii, ulceróznej proktokolitíde a ďalších ochoreniach, kde sa predpokladá pozitívny účinok lieku.

4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí užívajú zvyčajne 1 − 2 tablety trikrát denne. Dĺžka liečenia závisí od charakteru ochorenia. U detí od 3 rokov sa podľa hmotnosti alebo veku podávajú 1 − 2 tablety denne, v ťažkých prípadoch možno dávku zvýšiť na 5 − 8 tabliet denne. Preventívne sa odporúča podávať liek asi 1 týždeň. Tablety se prehĺtajú celé, nerozhryzené, a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny (napr. pohárom vody). Možno ich užívať pri jedle, po jedle aj nalačno.

Pri dobrej znášanlivosti je možné Ascorutin užívať dlhodobo.

4. 3. Kontraindikácie

Ascorutin je kontraindikovaný pre osoby so známou precitlivenosťou na kyselinu askorbovú alebo rutosid (rutín) alebo kvercetín či na niektorú z pomocných látok lieku.

Ascorutin je kontraindikovaný pre gravidné a dojčiace ženy.

4. 4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U osôb so sklonom k tvorbe obličkových konkrementov existuje pri užívaní vysokých dávok kyseliny askorbovej riziko vzniku oxalátových konkrementov.

U pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou (vrátane pacientov v pravidelnom hemodialyzačnom programe) môže pravidelné užívanie kyseliny askorbovej viesť k hyperoxalémii a prípadnej precipitácii oxalátu v obličkách.

U pacientov s deficitom glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy môže v ojedinelých prípadoch dôjsť k hemolýze, aj veľmi závažnej.

4. 5. Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní kyselina askorbová zvyšuje resorpciu železa, V-penicilínu a etinylestradiolu. Kyselina acetylsalicylová môže znižovať hladinu vitamínu C v krvi a vitamín C môže zvyšovať renálnu reabsorpciu salicylátov. Pri vysokých dávkach môže ovplyvniť účinnosť antikoagulačnej terapie, ovplyvňuje resorpciu vitamínu B12.

Kyselina askorbová vo vyšších dávkach by teoreticky mohla zvyšovať riziko kryštalúrie pri súbežnej aplikácii sulfónamidov alebo kotrimoxazolu (kombinácia sulfametoxazolu s trimetoprimom).

4. 6. Gravidita a laktácia

Gravidita

Kyselina askorbová sa aktívne transportuje do plodu. Počas gestácie progresívne klesá koncentrácia kyseliny askorbovej v sére. Následkom tohto procesu sú sérové koncentrácie kyseliny askorbovej u novorodenca (9 - 22 g/ml) približne 2- až 4-krát vyššie než u matky (4 - 10 g/ml). Odporúčaný príjem kyseliny askorbovej v gravidite je do 70 mg denne. Je zaznamenané, že dlhodobé podávanie vysokých dávok kyseliny askorbovej v gravidite môže viesť k prejavom nedostatku vitamínu C u dieťaťa po pôrode.

Informácie o aktivite rutosidu, prípadne jeho metabolitov v organizme gravidnej ženy a jej plodu nie sú k dispozícii.

Rad flavonoidov, medzi nimi aj rutosid a kvercetín, in vivo indukuje miestne špecifické rozštiepenie génu MLL v oblasti BCR (breakpoint cluster region); pri niektorých z týchto flavonoidov (vrátane kvercetínu) sa okrem toho dokázalo, že sú inhibítormi topoizomerázy II in vitro. Existuje podozrenie, že zvýšená expozícia prírodným alebo syntetickým flavonoidom počas gestácie môže zvyšovať riziko vzniku leukémie in utero. Klinický význam tohto teoreticky formulovaného rizika nie je známy.

Ascorutin je kontraindikovaný pre gravidné ženy.

Laktácia

Kyselina askorbová sa vylučuje do materského mlieka. Boli zaznamenané koncentrácie v materskom mlieku v rozmedzí od 24 do 158 g/ml. Suplementácia dennými dávkami 4 - 200 mg kyseliny askorbovej vedie u podvýživených žien ku koncentráciám v mlieku v rozmedzí od 24 do 61 g/ml. U dobre živených žien sa ani po užívaní denných dávok 1000 mg kyseliny askorbovej nepozorovalo významné zvýšenie koncentrácie kyseliny askorbovej v mlieku. Je teda pravdepodobné, že vylučovanie kyseliny askorbovej do materského mlieka sa reguluje tak, aby neprekročilo určitú saturačnú úroveň. Odporúčaný príjem kyseliny askorbovej v období laktácie je do 95 mg denne.

Informácie o prieniku rutosidu, prípadne jeho metabolitovdo materského mlieka a o jeho prípadných účinkoch na dojča nie sú k dispozícii.

Ascorutin nie je určený na terapiu dojčiacich žien.

4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ascorutin nemá nepriaznivý vplyv na spôsobilosť k aktívnej účasti v dopravnej premávke, obsluhe strojov alebo k prácam vykonávaným bez pevnej opory.

4. 8. Nežiaduce účinky

Zriedkavo (do 0,1 % pacientov) sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky:

Poruchy krvi a lymfatického systému

Hemolýza (u pacientov s deficitom glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy v ojedinelých prípadoch môže dôjsť k hemolýze, aj veľmi závažnej)

Poruchy imunitného systému

Reakcie precitlivenosti

Gastrointestinálne poruchy

Nauzea, vracanie, pri vysokých dávkach iritácia ezofagálnej a žalúdočnej sliznice

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Alergické reakcie, exantém

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastina

Astmatický záchvat (u alergických pacientov)

Poruchy obličiek a močových ciest

Glykozúria, hyperoxalúria, možnosť vzniku obličkových kameňov (u osôb so sklonom k tvorbe obličkových konkrementov existuje pri užívaní vysokých dávok kyseliny askorbovej riziko vzniku oxalátových konkrementov). U pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou (vrátane pacientov v pravidelnom hemodialyzačnom programe) môže pravidelné užívanie kyseliny askorbovej viesť k hyperoxalémii a prípadnej precipitácii oxalátu v obličkách.

Výskyt iných nežiaducich účinkov je pri odporúčanom dávkovaní nepravdepodobný.

4. 9. Predávkovanie

Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania tabletami Ascorutin.

Pri masívnom predávkovaní (niekoľko gramov) kyselinou askorbovou sa môže vyskytnúť prechodná osmotická hnačka sprevádzaná príslušnými abdominálnymi príznakmi. Vysoké dávky kyseliny askorbovej vedú k acidifikácii moču, takže teoreticky je možná precipitácia cystínu v obličkách. Perorálna dávka 4 g kyseliny askorbovej má výrazný urikozurický účinok, čo by eventuálne mohlo viesť k precipitácii urátov v obličkách.

Riziko hemolýzy a tvorby oxalátových obličkových konkrementov – pozri časť 4. 4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.

Príznaky akútnej intoxikácie rutosidom nie sú známe.

Kyselina askorbová ani rutosid nemajú špecifické antidotum. Terapia prípadnej intoxikácie musí byť symptomatická. Vysoké dávky kyseliny askorbovej možno odstrániť hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Látky stabilizujúce kapiláry; bioflavonoidy

ATC kód: C05CA51

Mechanizmus účinku vitamínu C v organizme nie je zatiaľ dostatočne známy. Ide o látku s veľmi silnými redukčnými vlastnosťami. Významne zasahuje do metabolizmu spojivového tkaniva, najmä pri syntéze kolagénu. Hrá veľmi dôležitú rolu v odpovedi organizmu na stres a v prevencii proti infekcii (je dôležitý pre normálnu funkciu T-lymfocytov, pre fagocytárnu aktivitu leukocytov, ochraňuje endotelové bunky proti apoptóze indukovanej cytokínmi a mediátormi zápalu). Je nevyhnutný pre premenu dopamínu na noradrenalín, je kofaktor enzýmu cholesterol-7–alfa hydroxylázy (nutný pre metabolizmus cholesterolu), zvyšuje resorpciu železa z gastrointestinálneho traktu, podieľa sa na syntéze karnitínu a neuroendokrinných peptidov.

Rutosid

Rutosid (rutín) patrí medzi (bio)flavonoidy, prírodné rastlinné polyfenoly, ktoré sú bežnou súčasťou ľudskej stravy. Znižuje permeabilitu a lámavosť kapilár, má vazodilatačné účinky, zlepšuje žilový tonus a tkanivovú oxygenáciu a má protizápalový účinok.

5. 2. Farmakokinetické vlastnosti

Kyselina askorbová sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva z tráviaceho traktu a preniká do všetkých tkanív. Gastrointestinálna resorpcia je rýchla a predpokladá sa, že ide o aktívny proces; vstrebané množstvo závisí od dávky. Maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne do 2 - 3 hodín. Kyselina askorbová sa v organizme oxiduje na kyselinu dehydroaskorbovú. Vylučovanie metabolitov kyseliny askorbovej prebieha prevažne obličkami. Pri vysokých dávkach sa z gastrointestinálneho traktu vstrebáva iba určité množstvo kyseliny askorbovej a zvyšok sa vylučuje nemetabolizovaný stolicou. Kyselina askorbová prechádza placentárnou bariérou a distribuuje sa do materského mlieka.

Rutosid sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva, vylučuje sa prevažne stolicou.

5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Kyselina askorbová aj rutosid sa pri zvieratách vyznačujú zanedbateľnou akútnou toxicitou po perorálnom podaní. Stredné letálne dávky kyseliny askorbovej po perorálnom podaní sú pri myšiach vyššie než 3 gramy na kilogram telesnej hmotnosti, pri potkanoch vyššie než 11 gramov na kilogram telesnej hmotnosti. Stredné letálne dávky rutosidu po perorálnom podaní sa nepodarilo stanoviť, LD50 po i. v. podaní pri myšiach je 950 mg/kg.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6. 1. Zoznam pomocných látok

Jadro:

Citrónan vápenatý

Monohydrát laktózy

Zemiakový škrob

Hydrogenovaný ricínový olej

Želatína

Kukuričný škrob

Obal:

Obalová sústava Sepifilm 752 biela

6. 2. Inkompatibility

Neuplatňujú sa.

6. 3. Čas použiteľnosti

2 roky.

6. 4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote do 25 °C, aby bol chránený pred svetlom a vzdušnou vlhkosťou.

6. 5. Druh obalu a obsah balenia

Blister (PVC fólia, potlačená hliníková fólia), škatuľka.

Veľkosť balenia: 50 filmom obalených tabliet (5 blistrov po 10 tabliet).

6. 6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, a. s., Hlohovec, Slovenská republika.

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0682/69-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1969

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2007