PARALEN 125 tbl 20x125 mg

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN 125

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Paracetamolum 125 mg v 1 tablete

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele až takmer biele tablety s deliacou ryhou s priemerom 7 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Horúčka, najmä pri akútnych bakteriálnych a vírusových infekciách, bolesti zubov, hlavy, neuralgie, bolesti svalov alebo kĺbov nezápalovej etiológie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Celková denná dávka počas 24 hodín nemá prekročiť 50 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa; delí sa na 3 čiastkové dávky. Na jednorazové podanie je dávka 10 - 15 mg/kg telesnej hmotnosti. Podáva sa podľa potreby v najmenej 6-hodinových intervaloch. Tablety, ktoré je možné deliť aj podať rozdrvené, sa užívajú počas jedla alebo pred jedlom, zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. Vzhľadom na to, že tabletu prehltne dieťa až od 3 rokov, je nutné deťom do 3 rokov podávať tablety rozdrvené na lyžičke s čajom.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytická anémia, ťažké formy renálnej alebo hepatálnej insuficiencie, akútna hepatitída, súčasné podanie liekov atakujúcich pečeň.

Liek nie je určený deťom s telesnou hmotnosťou menšou ako 9 kg, t.j. mladším ako 9 mesiacov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Vzhľadom na to, že tabletu prehltne dieťa až od 3 rokov, je nutné deťom do 3 rokov podávať tablety rozdrvené na lyžičke s čajom.

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo (viac ako 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových testov.

Počas terapie perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom, je nutná kontrola protrombínového času.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu. Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme. Induktory mikrozomálnych enzýmov (predovšetkým rifampicín a fenobarbital) môžu zvýšiť toxicitu paracetamolu tým, že pri jeho biotransformácii vzniká vyšší podiel toxického epoxidu. Absorpcia paracetamolu sa môže urýchliť podaním metoklopramidu. Probenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

4.6 Gravidita a laktácia

Liek je určený deťom, preto nie sú údaje uvedené.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pozornosť nie je ovplyvnená.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sa v terapeutických dávkach vyskytujú len zriedkavo a s miernym klinickým priebehom. Raš, kožná alergia, len celkom ojedinele bronchospazmus. Len veľmi zriedkavo sa vyskytujú poruchy krvotvorby - trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia, žltačka.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania: Predávkovanie už s relatívne malými dávkami paracetamolu môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu. Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, dávenie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká po 1 - 2 dňoch. Môže vzniknúť zlyhanie pečene, encefalopatia, kóma až smrť. Komplikácie zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú na poškodenie pečene náchylnejší. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania: Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5% glukóze v začiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5% glukózy počas štyroch hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antipyretikum, analgetikum

ATC kód: N02BE01

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné použiť ho všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po 10 - 60 minútach po p.o. podaní. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka. Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych produktov pri spolupôsobení glutationu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5% paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

LD₅₀u myši: (mg/kg) p.o. 338, i.p. 500.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam všetkých pomocných látok

Maydis amylum pregelificatum, povidonum 30, croscarmellosum natricum, acidum stearicum.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu, pri teplote 10 – 25 C, chrániť pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka

Veľkosť balenie: 20 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0264/92-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.03.1992

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Jún 2009