Procto-Glyvenol crm rec 1x30 g (tuba Al)

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

Procto-Glyvenol

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Čapíky: Tribenosidum (tribenozid) 400 mg, monohydrát lidokaíndichloridu (lidokaín) 40 mg v 1 čapíku

Rektálny krém: Tribenosidum (tribenozid) 5 g, monohydrát lidokaíniumdichloridu (lidokaín)

2 g v 100 g rektálneho krému

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Čapíky

Rektálny krém

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Lokálna liečba vonkajších a vnútorných hemoroidov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

1 čapík alebo rektálny krém sa aplikuje ráno a večer pokiaľ akútne symptómy neustúpia, potom sa môže dávkovanie znížiť na 1-krát denne.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Procto-Glyvenol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s vážnym ochorením pečene. Procto-Glyvenol krém môže spôsobovať lokálne kožné reakcie z dôvodu obsahu cetylalkoholu (t.j. kontaktná dermatitída). Niektoré alergické reakcie, ktoré môžu byť spôsobené prítomnosťou metylparabénu a propylparabénu sa môžu prejaviť aj oneskorene.

Obal rektálneho krému Procto-glyvenol obsahuje latexovú gumu, ktorá môže spôsobovať alergické reakcie.

Neexistujú žiadne klinické skúsenosti s liekom Procto-Glyvenol u detí.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nie sú známe

4. 6. Fertilita, gravidita a laktácia

Procto-Glyvenol sa nemá používať v priebehu prvých troch mesiacov gravidity. Od 4. mesiaca gravidity a počas laktácie sa môže Procto-Glyvenol používať pod dohľadom lekára.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Procto-Glyvenol nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé (<1/10 000): anafylaktické reakcie vrátane angioneurotického edému, edému tváre, bronchospazmu a kardiovaskulárnych porúch.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000): boli zaznamenané kožné reakcie v mieste aplikáciea môžu zahŕňať pálenie v mieste aplikácie, začervenanie, pruritus a urtikáriu. Tieto symptómy sa môžu rozšíriť aj mimo miesta aplikácie.

4.9 Predávkovanie

Neexistuje žiadna skúsenosť s predávkovaním Procto-Glyvenolom.

V prípade náhodného orálneho užitia, sa má urýchlene vyprázdniť žalúdok a následná liečba má byť symptomatická so všeobecnými podpornými opatreniami.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektívum/ antihemoroidalum

ATC kód: C05AD

Tribenozid redukuje kapilárnu permeabilitu a zlepšuje vaskulárne napätie. Má taktiež protizápalové vlastnosti a antagonistický účinok na viacero endogénnych substancií sprostredkujúcich rozvoj zápalu a vyvolávajúcich bolesť.

Lidokaín hydrochlorid je lokálne anestetikum, ktoré prináša úľavu od pálenia, svrbenia a bolesti spôsobenej hemoroidmi.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Systemická biologická dostupnosť tribenozidu z čapíkov je iba 30 % v porovnaní s dostupnosťou z orálne alebo intravenózne prijatej dávky. Medzi 2-20 % tribenozidu

obsiahnutého v kréme sa absorbuje cez pokožku. Maximálne plazmatické koncentrácie na úrovni 1 µg / ml (tribenozidu a metabolitov) boli zaznamenané 2 hodiny po rektálnej aplikácii 1 čapíku (400 mg tribenozidu).

Tribenozid sa v tele aktívne metabolizuje. 20-27% z podanej dávky vo forme čapíku sa vylučuje prostredníctvom moču alebo metabolitov.

Lidokaín sa absorbuje priamo zo slizničnej membrány a len ťažko cez intaktnú pokožku. Jeho biologická dostupnosť je okolo 50% po rektálnej aplikácii. Maximálne plazmatické koncentrácie na úrovni iba 0,70 µg / ml boli zaznamenané 112 minút po aplikácii 1 čapíku, čo predstavuje 300 mg lidokaín hydrochloridu.

Metabolizmus v pečeni je rýchly a metabolity sú vylučované v moči s menej ako 10 % nezmeneného lidokaínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita:

• Tribenozid: Štúdie akútnej toxicity a toxicity po opakovanom podaní preukázali, že liečivo je po perorálnom podaní prakticky netoxické. Farmakokinetické údaje po absorpcii preukázali rýchly a kompletný metabolický klírens. Rektálna aplikácia poskytuje účinnú miestnu koncentráciu s minimálnym systémovým zaťažením a preto sa nepredpokladá, že by mala iný toxikologický profil, ako perorálne podaný tribenozid.

• Lidokaín: Štúdie akútnej toxicity s lidokaínom preukázali po perorálnej aplikácii v porovnaní s intravenóznou aplikáciou nižšiu toxicitu kvôli first pass efektu. Plazmatické koncentrácie po rektálnej aplikácii sú v rozsahu medzi perorálnou a intravenóznou aplikáciou. Nie sú dostupné žiadne neklinické údaje o toxicite po opakovanej dávke.

Reprodukčná toxicita:

• Tribenozid: nie sú dostupné žiadne štúdie reprodukčnej toxicity. Obmedzené údaje genotoxicity nenaznačujú mutagénny potenciál.

• Lidokaín: obmezené údaje preukazujú, že lidokaín nemá nepriaznivý vplyv na reprodukciu a nie je teratogénny ani genotoxický.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Zoznam pomocných látok

Čapíky: adeps neutralis, adeps neutralis W35

Rektálny krém: Arlacel 60, cetomacrogolum1000, cetylalcoholum PH, isopropylum palmitatum, paraffinum liquidum, methylparabenum, propylparabenum, sorbitolum, acidum stearinicum, aqua deionisata.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3 Čas použiteľnosti

Čapík: 5 rokov

Rektálny krém: 5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Čapíky: blister - alumíniová fólia laminovaná polyetylénom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov

Veľkosť balenia: 5 alebo 10 čapíkov.

Rektálny krém: alumíniová tuba potiahnutá ochrannou vnútornou vrstvou, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov

Veľkosť balenia: 30g

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Herbacos Recordati s.r.o., Pardubice, Česká republika

8. Registračné číslo

Čapíky: 23/0345/71-C/S

Rektálny krém: 23/0474/96-S

9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie

Čapíky: 30.12.1971/ 31.08.2007 - bez obmedzenia platnosti

Rektálny krém: 06.06.1996/ 31.08.2007 - bez obmedzenia platnosti

10. Dátum poslednej revízie textu

November 2011