Imodium cps dur 8x2 mg (blis.PVC/Al)

Súhrn charakteristických vlastností lieku

Názov LIEKU

IMODIUM

kvalitatívne a kvantitatívne zloženie Lieku

Loperamidi hydrochloridum 2 mg v jednej kapsule.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

Lieková forma

Tvrdé kapsuly.

Biely prášok v kapsulách (veľkosť 4) s vrchnou časťou zelenej a so spodnou časťou tmavosivej farby.

Klinické údaje

Terapeutické indikácie

Liek Imodium je indikovaný na symptomatickú liečbu akútnej a chronickej hnačky. U pacientov s ileostómiou sa môže použiť na zníženie počtu a objemu stolíc a zahustenie ich konzistencie.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti od 6 do 17 rokov:

Kapsuly je potrebné zapíjať tekutinou.

Akútna hnačka: úvodná dávka je 2 kapsuly (4 mg) pre dospelých a 1 kapsula (2 mg) pre deti potom sa podáva 1 kapsula (2 mg) po každej nasledujúcej riedkej stolici.

Chronická hnačka: úvodná dávka je 2 kapsuly (4 mg) denne pre dospelých a 1 kapsula (2 mg) denne pre deti táto dávka sa upravuje až do dosiahnutia 1-2 formovaných stolíc za deň, čo sa zvyčajne podarí udržiavacou dávkou 1-6 kapsúl (2 mg – 12 mg) denne.

Maximálna dávka pri akútnej a chronickej hnačke je 8 kapsúl (16 mg) denne pre dospelých u detí je potrebné určiť dávku vo vzťahu k telesnej hmotnosti (3 kapsuly/20 kg), ale nemá sa prekročiť dávka 8 kapsúl denne .

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.

Poškodenie obličiek

U pacientov s ochorením obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Poškodenie pečene

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poškodením pečene nie sú k dispozícii, u týchto pacientov je potrebné užívať Imodium opatrne kvôli zníženému metabolizmu pri prvom prechode pečeňou (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Kontraindikácie

Imodium je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na chlorid loperamidia alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

Imodium tvrdé kapsuly sa nemajú podávať deťom mladším ako 6 rokov.

Imodium sa nemá používať na primárnu liečbu:

• pri akútnej dyzentérii, ktorá je charakterizovaná prítomnosťou krvi v stolici alebo vysokými horúčkami,

• u pacientov s akútnou ulceróznou kolitídou,

• u pacientov s pseudomembranóznou kolitídou v súvislosti s podávaním širokospektrálnych antibiotík,

• u pacientov s bakteriálnou enterokolitídou spôsobenou invazívnymi organizmami, ku ktorým patrí napr. Salmonella, Shigella a Campylobacter.

Imodium sa nemá používať, ak by útlm peristaltiky mohol viesť k možnému riziku následkov, ku ktorým patrí ileus, megakolón a toxický megakolón.

Pri zápche, abdominálnej dystenzii alebo rozvoji ilea sa musí liečba liekom Imodium okamžite ukončiť.

Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba hnačky liekom Imodium je iba symptomatická, Vždy, keď je možné diagnostikovať etiológiu, sa má v prípade potreby začať s príslušnou špecifickou liečbou.

U pacientov s hnačkou, zvlášť u detí, sa môže vyskytnúť deplécia tekutín a elektrolytov. V týchto prípadoch je veľmi dôležité podávanie vhodných tekutín a náhrada elektrolytov. Imodium kapsuly sa nemajú podávať deťom mladším ako 6 rokov.

Ak pri akútnej hnačke nenastane klinické zlepšenie počas 48 hodín, podávanie lieku Imodium treba ukončiť a pacientom odporučiť, aby sa poradili s lekárom.

U pacientov s AIDS, u ktorých je hnačka liečená liekom Imodium, má byť liečba ukončená pri prvých príznakoch abdominálnej dystenzie. U pacientov s AIDS a infekčnou kolitídou spôsobenou vírusmi a bakteriálnymi patogénmi, ktorí boli liečení chloridom loperamidia, sa vyskytli izolované hlásenia zápchy so zvýšeným rizikom toxického megakolónu.

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poškodením pečene nie sú k dispozícii, je u týchto pacientov potrebné užívať Imodium s opatrnosťou vzhľadom ku zníženému metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Tento liek sa musí užívať s opatrnosťou u pacientov s poškodenou funkciou pečene vzhľadom na to, že môže dôjsť k relatívnemu predávkovaniu vedúcemu k intoxikácii CNS.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Liekové a iné interakcie

Neklinické údaje preukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu. Súčasné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) s chinidínom alebo ritonavirom, ktoré patria k inhibítorom P-glykoproteínu, vedie k 2-3- násobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie loperamidu. Klinický význam tejto farmokokinetickej interakcie s inhibítormi P-glykoproteínu pri odporúčanom dávkovaní loperamidu nie je známy.

Súčasné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykoproteínu, vedie k troj- až štvornásobnému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie loperamidu. Inhibítor CYP2C8 gemfibrozil zvyšuje v rovnakej štúdii loperamid približne dvojnásobne. Kombinácia itrakonazolu a gemfibrozilu spôsobuje štvornásobné zvýšenie maximálnych plazmatických koncentrácií loperamidu a 13-násobné zvýšenie celkovej plazmatickej expozície. Na základe meraní psychomotorickými testami (napr. testom subjektívnej ospalosti a testom Digit Symbol Substitution Test) tieto zvýšenia nesúviseli s účinkom na centrálny nervový systém (CNS).

Súčasné užívanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibítora CYP3A4 a P-glykproteínu, vedie k 5-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií loperamidu. Toto zvýšenie nesúviselo so zvýšeným farmakodynamickým účinkom meraným pupilometriou.

Súčasná liečba perorálnym desmopresínom viedla k 3-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií desmopresínu, pravdepodobne vzhľadom ku zníženej gastrointestinálnej motilite.

Dá sa očakávať, že lieky s rovnakými farmakologickými vlastnosťami môžu zvyšovať účinok loperamidu a že lieky, ktoré urýchľujú gastrointestinálnu pasáž, môžu účinok znižovať.

Fertilita, gravidita a laktácia

Používanie v gravidite:

Užívanie tohto lieku počas tehotenstva sa neodporúča. Tehotným ženám je potrebné odporučiť konzultáciu s lekárom týkajúcu sa vhodnej liečby.

Používanie počas laktácie:

Malé množstvá loperamidu sa môžu objaviť v mlieku dojčiacich matiek užívajúcich Imodium. Preto sa použitie lieku Imodium neodporúča dojčiacim ženám. Dojčiacim ženám je preto potrebné odporučiť konzultáciu s lekárom týkajúcu sa vhodnej liečby.

Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Pri liečbe príznakov hnačky liekom Imodium sa môže vyskytnúť únava, závraty alebo ospanlivosť. Preto sa pri vedení vozidiel a obsluhe strojov odporúča zvýšená opatrnosť.

Nežiaduce účinky

Dospelí a deti ≥ 12 rokov

Bezpečnosť chloridu loperamidia bola hodnotená u 3076 dospelých a detí ≥ 12 rokov, ktorí sa zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s chloridom loperamidia pri liečbe hnačky. Z týchto sa 26 štúdií týkalo akútnej hnačky (N=2755) a 5 štúdií sa týkalo chronickej hnačky (N=321).

Najčastejšie hlásené (t.j. s incidenciou ≥ 1 %) nežiaduce účinky v klinických štúdiách s chloridom loperamidia pri akútnej hnačke: zápcha (2,7 %), flatulencia (1,7 %), bolesti hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). V klinických štúdiách pri chronickej hnačke boli najčastejšie hlásené (t.j. s incidenciou ≥ 1 %) nežiaduce účinky: flatulencia (2,8 %), zápcha (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závraty (1,2 %).

Tabuľka 1 uvádza nežiaduce účinky hlásené pri užívaní chloridu loperamidia v klinických štúdiách (pri akútnej hnačke aj chronickej hnačke) alebo postmarketingovom sledovaní.

Frekvencie výskytu sú zoradené podľa nasledujúcej konvenčnej klasifikácie: veľmi časté (1/10), časté (1/100 až < 1/10), menej časté ( 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000).

Tabuľka 1 Nežiaduce účinky

Pediatrická populácia

Bezpečnosť chloridu loperamidia bola hodnotená u 607 pacientov vo veku 10 dní až 13 rokov, ktorí sa zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s chloridom loperamidia pri liečbe akútnej hnačky. Nežiaduce účinky chloridu loperamidia boli u tejto populácie všeobecne podobné tým, ktoré sa vyskytovali v klinických štúdiách s chloridom loperamidia u dospelých a detí vo veku 12 rokov a starších.

Predávkovanie

Príznaky

V prípade predávkovania (vrátane relatívneho predávkovania pri poruchách funkcie pečene) sa môže vyskytnúť útlm CNS (stupor, poruchy koordinácie, somnolencia, mióza, svalová hypertónia, útlm dýchania), retencia moču a ileus. Deti môžu byť citlivejšie voči účinkom na CNS ako dospelí.

Liečba

Ak sa objavia príznaky z predávkovania, je možné ako antidotum podať naloxón. Keďže trvanie účinku loperamidu je dlhšie ako naloxónu (ktoré je 1 až 3 hodiny), podanie naloxónu je možné zopakovať. Pacient má byť aspoň 48 hodín starostlivo sledovaný, aby sa zaznamenal možný útlm CNS.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidiaroikum. ATC kód: A07DA03

Loperamid sa viaže na opioidné receptory črevnej steny. Následne spomaľuje uvoľňovanie acetylcholínu a prostaglandínov, a tým znižuje propulznú peristaltiku a predlžuje pasáž črevom. Loperamid zvyšuje tonus análneho sfinktra, čím znižuje inkontinenciu a nutkanie na stolicu.

Vzhľadom na vysokú afinitu k črevnej stene a vysoký podiel metabolizácie pri prvom prechode pečeňou sa loperamid dostáva do systémového obehu iba vo veľmi malom množstve.

Farmakokinetické vlastnosti

Loperamid sa ľahko vstrebáva z čreva, ale kým sa dostane do systémového obehu, je takmer úplne vychytaný a metabolizovaný v pečeni, kde sa konjuguje a vylučuje žlčou.

Biologický polčas loperamidu je u človeka 11 hodín s rozpätím 9-14 hodín. Štúdie, ktoré sledovali distribúciu u potkanov, zaznamenali vysokú afinitu k črevnej stene s prednostnou väzbou na receptory pozdĺžnej svaloviny. Eliminácia prebieha prevažne oxidatívnou N-demetyláciou, ktorá je hlavnou cestou odbúravania loperamidu. Nezmenený loperamid a metabolity sa vylučujú prevažne stolicou.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie loperamidu u psov v denných dávkach až do 5 mg/kg/deň (30-násobok najvyššej dennej dávky pre človeka „Maximum Human Use Level“ (MHUL)) a 40 mg/kg/deň (240-násobok MHUL) po 12 mesiacoch a u laboratórnych potkanov po 18 mesiacoch nepreukázali iný toxický účinok ako zníženie prírastku na hmotnosti a zníženie prijímania potravy. „No Toxic Effect Levels“ (NTEL) predstavovali v týchto štúdiách 1,25 mg/kg/deň (8-násobok MHUL) u psov a 10 mg/kg/deň (60-násobok MHUL) u laboratórnych potkanov. Výsledky prevedených štúdií in vivo a in vitro preukázali, že loperamid nie je genotoxický. Nebol preukázaný karcinogénny potenciál. V štúdiách zameraných na reprodukciu u laboratórnych potkanov bola vo veľmi vysokých dávkach loperamidu (40 mg/kg/deň – 240-násobok MHUL) pozorovaná narušená fertilita a fetálne prežitie v súvislosti s maternálnou toxicitou. Nižšie dávky nevykázali žiadny účinok na maternálne alebo fetálne zdravie a neovplyvnili peri- a postnatálny vývoj.

Preklinické účinky sa pozorovali iba v dávkach, ktoré znamenali značné navýšenie najvyšších dávok u človeka a ich význam pre klinické použitie je malý.

Farmaceutické informácie

Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát

Kapsulu tvorí: žltý oxid železitý, čierny oxid železitý, indigokarmín, sodná soľ erytrozínu, oxid titaničitý a želatína.

Inkompatibility

Doteraz neboli zaznamenané žiadne údaje o inkompatibilite.

Čas použiteľnosti

5 rokov.&a