SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Kinedryl^®

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 25 mg moxastin teoklátu (moxastini teoclas) a 30 mg kofeínu (coffeinum anhydricum).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Biele ploché tablety so skosenými hranami, na jednej strane so štvrtiacim znakom.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Profylaxia a liečba kinetóz (nevoľnosť pri jazde automobilom, lietadlom, vlakom, loďou). Terapia vertiga, nauzey a vomitu pri vestibulárnych poruchách. Antivertiginózny účinok sa využíva pri liečbe Meniérovej choroby.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie a doba liečby sú individuálne a závisia od indikácie, klinického obrazu a citlivosti pacienta.

Dospelí

1 tableta 60 minút pred začiatkom cesty. Pri dlhotrvajúcom cestovaní stačí podávať ½ – 1 tabletu v intervale 2 – 3 hodín. Na liečbu náhle vzniknutej kinetózy sa užívajú 2 tablety jednorazovo, pri nedostatočnom účinku potom v intervaloch 30 minút ½ – 1 tableta až po maximálne 4 tablety. Pri náhlom vracaní je účelnejšie počiatočnú dávku 2 tablety nepodať naraz, ale rozdeliť ju do 4 dávok v intervale niekoľkých minút.

Deti do 15 rokov

Deťom vo veku 2 – 6 rokov sa podáva ¼ tablety, vo veku 6 – 15 rokov ¼ - ½ tablety. Prvá dávka sa užije 60 minút pred začiatkom cesty, pri dlhotrvajúcom cestovaní sa môže podanie dvakrát zopakovať v intervale 2 – 3 hodín.

Deti do 2 rokov

Kinedryl sa nemá podávať deťom do 2 rokov.

Meniérova choroba a ďalšie vestibulárne poruchy

Dospelí ležiaci pacienti užívajú 2 – 4 tablety 2 – 3 krát denne. U ostatných sa podáva až 8 tabliet denne.

Tabletu je potrebné zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na moxastin teoklát, kofeín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, akútna intoxikácia liekmi tlmiacimi CNS, terapia inhibítormi MAO vrátane obdobia 14 dní po jej ukončení, glaukom s úzkym uhlom, retencia moču pri obštrukcii močových ciest, hypertrofia prostaty, obštrukcia tráviaceho systému, ulcerózna kolitída, gravidita a laktácia, deti vo veku do 2 rokov.

Kinedryl je nevhodný vo všetkých prípadoch, kde je nežiaduca únava a ospalosť.

Opatrnosť je potrebná pri epilepsii.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Súčasným užitím alkoholu a liekov s tlmivým účinkom sa zvýrazní tlmivý účinok lieku na CNS aj pri bežnom dávkovaní. Pri dlhodobejšom užívaní je potrebné akceptovať znižovanie účinnosti nepriamych antikoagulancií, je potrebné sledovať hemokoagulačné parametre, pri podávaní perorálnych antidiabetík je potrebná kontrola glykémie a prípadná úprava terapie.

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri podaní liekov pacientom so závažným kardiovaskulárnym ochorením a epilepsiou, peptickým vredom, hyperfunkciou štítnej žľazy, pri ťažkej poruche funkcií pečene, pri akútnych horúčkovitých stavoch, pri závažnej hypoxii a cor pulmonale.

U detí je možný vznik excitácie a výskyt kŕčov.

Starší ľudia majú zvýšenú citlivosť na anticholinergné účinky lieku (sucho v ústach, poruchy močenia), môže u nich vzniknúť zmätenosť, hypotenzia, ale aj paradoxné excitačné reakcie.

Liek môže ovplyvniť pozitivitu alergénových kožných testov, preto je potrebné Kinedryl niekoľko dní pred testami vysadiť.

Počas terapie Kinedrylom je potrebné vyvarovať sa požívania alkoholických nápojov.

Liek môže v ojedinelých prípadoch vyprovokovať status epilepticus.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Liek zvyšuje sedatívny účinok iných centrálne tlmivých látok vrátane alkoholu, hypnotík, sedatív a spazmolytík. Moxastin teoklát potenciuje antimuskarínový účinok ostatných antimuskariník ako je atropín a tricyklické antidepresíva. Znižuje účinok nepriamych antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, hydantiónov, steroidov a steroidných kontraceptív. Účinnosť lieku zvyšujú inhibítory monoaminooxidázy a inhibítory acetylcholinesterázy, hypnosedatívne pôsobenie zvyšuje najmä alkohol, hypnotiká, sedatíva, neuroleptiká a anxiolytiká. Účinnosť lieku znižujú barbituráty a pyrazolonové deriváty. Pri súčasnom podaní kofeínu a sympatomimetik alebo iných xantinových derivátov sa zvýrazňujú ich bronchodilatačné a nežiaduce účinky.

4.6 Gravidita a laktácia

Moxastin teoklát a kofeín prechádzajú placentárnou bariérou a do materského mlieka.

Podávanie Kinedrylu je v priebehu tehotenstva a počas laktácie kontraindikované.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kinedryl nepriaznivo ovplyvňuje pozornosť pacienta a jeho schopnosť sústredenia. Tlmivý účinok sa aj pri bežnom dávkovaní prejavuje ospalosťou a malátnosťou. Pacientova schopnosť obsluhovať stroje, pracovať vo výškach alebo viesť vozidlá môže byť po užití Kinedrylu negatívne ovplyvnená. Kinedryl nie je určený pre vodičov, pilotov lietadiel a ľudí obsluhujúcich stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa vyskytujú u 20 – 30 % pacientov. Prejavujú sa celkovým útlmom, spavosťou, slabosťou, poruchami koncentrácie.

Výnimočne sa môže rozvinúť zvýšená podráždenosť a bolesť hlavy, sucho v ústach, znížená sekrécia bronchov, zastrené videnie, ťažkosti s močením a retencia moču, obstipácia, zvýšenie žalúdočného refluxu. Starší ľudia sú citlivejší na nežiaduce účinky antihistaminík, vrátane antimuskarinového účinku, sedácie a hypotenzie. Pri vyšších dávkach môžu nastať poruchy srdcového rytmu.

Vo výnimočných prípadoch môže užitie lieku vyvolať u citlivejších osôb miestne podráždenie tráviaceho traktu, ktoré sa môže prejaviť hnačkou, zápchou, prípadne nauzeou.

V ojedinelých prípadoch sa môžu vyskytnúť hypersenzitívne reakcie väčšinou s kožnými prejavmi.

Veľmi zriedkavé sú poruchy krvotvorby s agranulocytózou, leukopéniou a trombocytopéniou, ktoré vznikajú na imunologickom podklade.

Najmä u mladších detí môže dôjsť k paradoxnej excitácii a vzácne aj k vzniku epileptických kŕčov.

4.9 Predávkovanie

Prejavuje sa antimuskarínovou, gastrointestinálnou, extrapyramídovou a ďalšou CNS symptomatikou. U detí prevažuje stimulácia CNS nad útlmom – ataxia, excitácia, halucinácie, kŕče, tremor, psychotické prejavy. Môže nastať hyperpyrexia. Nasleduje kóma a kardiorespiračný kolaps. U dospelých nastáva častejšie útlm CNS – ospalosť, malátnosť, kŕče. V závažnejších prípadoch nastáva respiračné zlyhanie, poruchy elektrolytovej rovnováhy a kardiorespiračný kolaps.

K základným opatreniam pri predávkovaní alebo intoxikácii patrí prerušenie terapie a v prípade potreby dostatočná ventilácia a oxygenácia, výplach žalúdka, podanie salinických preháňadiel. Môže sa podať aktívne uhlie v zvyčajných dávkach (počiatočná dávka 25 – 100 g, v prípade potreby ďalej 12,5 g každú hodinu, alebo 25 g každé 2 hodiny, či 50 g každé 4 hodiny).

Pri výskyte epileptických kŕčov je potrebné aplikovať benzodiazepíny (napr. diazepam vnútrožilovo, vnútrosvalovo či rektálne).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiemetikum, antivertiginózum, ATC kód: A04AD

Moxastin teoklát je molekulárny komplex moxastinu [2-(1,1-difenylethoxy)-N,N-dimethylethylamín)] s 8-chlorteofylínom, ktorý má výrazne antiemetický a antivertiginózny účinok. Ten je daný priamym znížením dráždivosti centra pre vracanie v predĺženej mieche na podnety zo spúšťacej zóny a tiež znížením vnímavosti organizmu voči podnetom, ktoré u citlivých ľudí vyvolávajú akútne poruchy vegetatívnych funkcií prejavujúce sa nauzeou a vracaním.

Kofeín je psychostimulans, inhibítor fosfodiesterázy, v  Kinedryle je obsiahnutý ako látka mierniaca sedatívne až hypnotické účinky moxastinu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Moxastin teoklát sa podobne ako ostatné H₁-antihistaminiká relatívne rýchlo absorbuje a distribuuje do tkanív. Účinok moxastin teoklátu nastupuje počas 10 až 15 minút, maximálny účinok je dosiahnutý do 1 hodiny a tento účinok zotrváva približne 2 hodiny. Distribuuje sa do celého organizmu, prechádza cez všetky bariéry a do materského mlieka. Metabolizuje sa v pečeni mikrozomálnym enzymatickým systémom a vylučuje sa močom.

Kofeín sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, rozsiahle sa distribuuje v organizme, rýchlo vstupuje do CNS a do slín. Prestupuje cez placentárnu a hematoencefalickú bariéru. Do materského mlieka prestupuje v koncentráciách, ktoré zodpovedajú 50 – 76 % koncentrácii v plazme. Viaže sa z 25 – 35% na plazmatické bielkoviny. Biostransformuje sa v pečeni (80%) a močom sa vylučuje množstvo metabolitov (asi 4% vo forme teofylínu). 1% sa vylučuje v nezmenenej podobe. Biologický polčas eliminácie kofeínu je 3 – 7 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bola stanovená akútna toxicita LD₅₀ Kinedrylu vztiahnutá na moxastin teoklát:

na potkanoch p. o. 273 mg.kg^-1, na samiciach potkana i. p. 101 mg.kg^-1, na králikoch p. o. 184 mg.kg^-1 pri samcoch a 196 mg.kg^-1 pri samiciach, na králikoch i. p. 96 mg.kg^-1 pri samcoch a 86 mg.kg^-1 pri samiciach.

Predklinickými a toxikologickými štúdiami, štúdiami mutagenity a imunotoxicity bola preukázaná bezpečnosť lieku. Podávanie Kinedrylu vo vysokých dávkach nespôsobilo narušenie morfológie sledovaných orgánov, ani nevyvolalo mutagénny účinok. Bezpečnosť lieku bola preverená taktiež dlhoročným používaním v klinickej praxi bez zaznamenania závažných nežiaducich účinkov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec, kalciumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25^oC v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (bezfarebný priehľadný PVC/Al), papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľov.

Obsah balenia: 10 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Noventis, s. r. o.

Filmová 174

761 79 Zlín

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

20/195/69-S/C

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30/12/1969

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2010